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达拉非尼(Dabrafenib)相关药讯

黑色素瘤新药甲磺酸达拉非尼胶囊
黑色素瘤新药甲磺酸达拉非尼胶囊
黑色素瘤(Melanoma,MM)又称恶性黑色素瘤,是一种高度恶化的皮肤肿瘤,黑色素瘤的发生、发展和转移由多个不同环节组成,单一靶点的药物治疗有限,多个靶点药物联合应用更能有效提高疗效,特别是BRAF抑制剂达拉非尼与MEK抑制剂曲美替尼的联合应用已成为当今治疗黑色素瘤的新方案。 甲磺酸达拉非尼胶囊是一种BRAF抑制剂。FDA于2013年5月29日批准达拉非尼用于治疗携带BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。随后,FDA又于2014年1月10日批准达拉非尼和曲美替尼联合使用治疗不可切除的黑色素瘤或转移性黑色素瘤。 有研究结果显示,BAF信号转导通路是调控细胞生长、分化和增殖最重要的通路之一,其中信号蛋白的过度表达或突变可导致肿瘤的发生和发展。然而,BAF激酶家族ARAF、BEAF和CRAF中,BRAF的突变率最高。发生突变的BRAF基因超过70%是V600E突变。BRAF基因突变导致BRAF激酶激活,从而刺激黑色素瘤细胞生长。达拉非尼可抑制BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D。 临床研究显示,达拉非尼可降低携带BRAF突变的晚期黑色素瘤患者的疾病进展及死亡风险,且对恶性黑色素瘤的脑转移表现出良好的治疗效果。 达拉非尼常见不良反应有皮肤角质化过度、头痛、发热、关节疼痛、乳头瘤、脱发和手足综合征等。
已帮助994人
2019-08-08 13:42
达拉非尼的简要说明
达拉非尼的简要说明
达拉菲尼( dabrafenib)商品名是达拉菲尼,是某些突变形式BRAF激酶的抑制剂。BRAF基因的一些突变,包括那些导致BRAF V600E的突变,可能导致产生激活的BRAF激酶,它可以刺激肿瘤细胞的生长。达拉菲尼通过抑制BRAF激酶可以抑制肿瘤的生长。 达拉菲尼适应症: 1.单药用于 BRAF V600E突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤 2.联合曲马替尼用于BRAF V600E或V600K突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤 3.联合曲马替尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC) 不推荐用于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF NSCLC 推荐剂量: 150mg,口服,每日2次(间隔12小时),持续给药直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 用药方法: 1.饭前1小时或饭后2小时服用 2. 丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下一剂6小时内服用 3.不要打开,压碎,或打破胶囊服用 剂量调整及特殊使用说明: 1.与曲马替尼联用,出现以下曲马替尼的不良反应时,不推荐调整达拉菲尼的剂量:①视网膜静脉阻塞 ②视网膜色素层剥离③间质性肺疾病/肺炎④非复杂性静脉血栓栓塞 2.对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整 3.RAS基因突变阳性的新原发性非皮肤恶性肿瘤患者,疾病进展后终止使用达拉菲尼。 不良反应: 1)对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。 2)TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
已帮助1034人
2019-08-08 13:16
达拉非尼治疗黑色素瘤效果
达拉非尼治疗黑色素瘤效果
达拉非尼是一种特异性BRAF抑制剂,BRAF基因在正常细胞和癌细胞中都起着重要的作用。2013年5月29日,美国FDA批准曲美替尼单药治疗BRAF V600E或V600K突变阳性无法切除或转移性黑色素瘤。2014年1月10日,美国FDA批准曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性无法切除或转移性黑色素瘤。 那达拉非尼治疗黑色素瘤效果怎么样? COMBI-d 研究(NCT01584648)是一项随机、双盲、对照试验,试验比较了达拉非尼联合曲美替尼和达拉非尼联合安慰剂作为不可切除(IIIc期)或转移(IV期)BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤患者的一线治疗的疗效。 患者随机分为两组,一组每次接受曲美替尼2 mg,每日1次,达拉非尼每次150 mg,每日2次。另一组每次接受达拉非尼150 mg,每日2次,与安慰剂联合使用。 主要疗效结果为研究人员评估的无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和客观反应率(ORR)。 患者的人群特征为:中位年龄56岁,53%为男性, 99%以上为白人,72% ECOG评分为0,4%为IIIc期,66%为M1c期。65%为正常LDH, 2例有脑转移史。所有患者均含有BRAF V600E或V600K突变,85%患有BRAF V600E突变阳性黑色素瘤,15%患有BRAF V600K突变阳性黑色素瘤。 试验结果表明,两组患者(联合用药组 VS 对照组)的中位PFS为9.3个月 VS 8.8个月,中位OS为25.1个月 VS 18.7个月,ORR为66% VS 51%,CR为10% VS 8%,PR为56% VS 42%,中位DOR为9.2个月 VS 10.2个月。
已帮助814人
2019-08-08 10:22
达拉非尼      简要说明书
达拉非尼 简要说明书
通用名称:达拉非尼 商品名称:Tafinlar 全部名称:dabrafenib,达拉非尼,甲磺酸达拉非尼胶囊, Tafinlar 适应证和用途: 1)TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。 2)TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。 尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。 使用的限制:TAFINLAR不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗 剂量和给药方法: 1)TAFINLAR作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。TAFINLAR与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。 2)TAFINLAR的推荐剂量是150 mg口服每天2次作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用TAFINLAR 。 剂型和规格:胶囊:50 mg,75 mg. 禁忌证:无。 警告和注意事项: 1)新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当TAFINLAR被使用与曲美替尼联用可能发生。TAFINLAR治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。 2)在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。 3)出血:接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。 4)静脉血栓栓塞:接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 5)心肌病:TAFINLAR与曲美替尼联用治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。 6)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。 7)严重发热反应:当TAFINLAR与曲美替尼联用时可能发生。 8)严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断TAFINLAR 3周内不改善中断用药。 9)高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。 10)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:密切监视溶血性贫血。 11)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。TAFINLAR可能使激素性避孕药低效和应使用另外避孕方法。 不良反应: 1)对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。 2)TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。 药物相互作用 : 1)避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 2)避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 3)同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。 特殊人群中使用: 1)哺乳母亲:终止药物和哺乳。 2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后共2周使用高效避孕。忠告有生殖潜能男性患者精子生成受损潜在风险。
已帮助1009人
2019-08-08 09:38
dabrafenib说明书
dabrafenib说明书
dabrafenib说明书 通用名称:达拉非尼 商品名称:Tafinlar 全部名称:dabrafenib,达拉非尼,甲磺酸达拉非尼胶囊, Tafinlar 【适应症】不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。  【剂型规格】本品为胶囊剂,有50mg和75mg两种规格。 【活性成分】Dabrafenib甲磺酸盐 【使用限制】TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。 【用法用量】 (1)开始用TAFINLAR治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。 (2)推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。 禁忌证:无。 警告和注意事项: 1)新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当TAFINLAR被使用与曲美替尼联用可能发生。TAFINLAR治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。 2)在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。 3)出血:接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。 4)静脉血栓栓塞:接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 5)心肌病:TAFINLAR与曲美替尼联用治疗前,治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。 6)眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。 7)严重发热反应:当TAFINLAR与曲美替尼联用时可能发生。 8)严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断TAFINLAR3周内不改善中断用药。 9)高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。 10)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:密切监视溶血性贫血。 11)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。TAFINLAR可能使激素性避孕药低效和应使用另外避孕方法。 不良反应: 1)对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。 2)TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。 药物相互作用: 1)避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 2)避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。 3)同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。 特殊人群中使用: 1)哺乳母亲:终止药物和哺乳。 2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后共2周使用高效避孕。忠告有生殖潜能男性患者精子生成受损潜在风险。
已帮助782人
2019-08-08 09:27
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