黑色素瘤靶向药物-达拉非尼

达拉非尼是一种治疗皮肤癌黑色素肿瘤的药,能抑制神经细胞坏死的药物成分,针对BRAF基因突变的靶向药。

BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。达拉非尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路,有效缓解抑制病情。

2013年5月29日美国FDA批准达拉非尼用于治疗携带BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。随后，FDA又于2014年1月10日批准达拉非尼和曲美替尼联合使用治疗不可切除的黑色素瘤或转移性黑色素瘤。目前有资料显示,达拉菲尼+曲美替尼治疗,有效率飚至63.2%!让10%左右的病人,疗效保持了5年一直没有复发和进展,让疾病进去一个稳定期，治疗效果非常乐观。