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恩杂鲁胺(enzalutamide)相关药讯

前列腺癌靶向药Xtandi
前列腺癌靶向药Xtandi
辉瑞和安斯泰来的Xtandi正在寻求前列腺癌适应症的批准。在ASCO年会上,研究人员公布了该药用于转移性激素敏感性前列腺癌的研究结果:与其他非甾体雄激素抗药性药物相比,Xtandi可将患者的死亡风险降低33%。Xtandi由安斯泰来与辉瑞旗下公司Medivation联合开发及销售,是一种新型的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂,能抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力。该药已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。此次在名为ENZAMET的3期临床试验中,Xtandi有效延长了转移性激素敏感性前列腺癌患者的生存期。 这项大型研究共招募了1125名患有转移性激素敏感性前列腺癌的患者,分成两组,一组接受睾酮抑制药物/Xtandi的治疗,另一组接受睾酮抑制药物/其他非甾体抗雄激素药物的治疗。研究结果表明,恩杂鲁胺组患者的3年生存率为80%,优于对照组的72%。综合来看,这相当于降低了33%的死亡风险。Xtandi为特定男性患者带来了新的治疗希望,这意味着接受治疗后不仅能让他们活得更久,还能减少化疗带来的副作用。 2018年12月,辉瑞与安斯泰来宣布,评估靶向抗癌药Xtandi联合雄激素剥夺疗法(ADT)治疗转移性激素敏感性前列腺患者的III期临床研究ARCHES(NCT02677896)达到了主要终点。初步的安全性分析显示,Xtandi的安全概况与先前在去势抵抗性前列腺癌患者中开展的临床研究一致。此次新的试验数据为该药最终获得监管审批提供了新的助力。
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2019-07-31 13:43
enzalutamide说明书
enzalutamide说明书
美国食品和药物管理局(FDA)批准恩杂鲁胺(Xtandi、enzalutamide)用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者,和为了减少睾酮已进行了药物或手术治疗的患者。 适应症和用途:Xtandi是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。剂型和规格胶囊40mg 剂量和给药方法:Xtandi160mg(40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。Xtandi可与或无食物服用。 禁忌症:妊娠。 警告和注意事项接受Xtandi患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者,在有癫痫发作诱发因素患者,或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用Xtandi的临床试验经验。 不良反应:最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。 药物相互作用: (1)避免强CYP2C8抑制剂,因为它们可能增加对Xtandi血浆暴露。如需要共同给药,减低Xtandi剂量。 (2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对Xtandi血浆暴露。 (3)避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因Xtandi可能减低这些药物的血浆暴露。如Xtandi是与华法林(CYP2C9底物)共同给药,进行附加的INR监测。 恩杂鲁胺的市场潜力: XTANDI 在短短上市 3 年半时间已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位, Evaluate Pharma 预测到 2021 年该药物位居肿瘤药销售全球第 4 位,2022 年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药,并且拥有超过 10 年的组合物专利。 2016 年 Xtandi 可能比强生的 Zytiga 前列腺癌药物销售额多,分别为 29 亿美元、23 亿美元,未来市场会继续增长。 Xtandi 在晚期三阴性乳腺癌(TNBC,占据乳腺癌 15%)的 II 期临床中能够明显延长患者中位生存获益 14 个月,50% 的三阴性乳腺癌患者对药物有效,意味着 Xtandi 可以占据乳腺癌市场 7.5%。 目前前列腺癌市场上竞争产品有 Xtandi(恩杂鲁胺胶囊)、强生的 Zytiga(阿比特龙)、拜耳的 Xofigo (镭 223)、赛诺菲的 Jevtana(卡巴他赛)、阿斯利康的 Casodex(比卡鲁胺)、赛诺菲的 Taxotere (多西他赛)。
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2019-07-31 13:35
恩杂鲁胺说明书及简介
恩杂鲁胺说明书及简介
恩杂鲁胺是一种作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,前列腺癌目前是男性健康的头号杀手,目前去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用恩杂鲁胺作为一线治疗用药,恩杂鲁胺主要适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。下面为大家介绍恩杂鲁胺说明书及简介。 一、恩杂鲁胺作用机制 恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。 二、恩杂鲁胺效果 临床实验中所得出的权威数据发现:在阿比特龙与安慰剂的临床实验中,阿比特龙将患者的无进展生存期从8.3个月提高到16.5个月,药效也是可以的,但与同类实验中的恩杂鲁胺相比,恩杂鲁胺能够将无进展生存期提升至20个月,相比下来,可以看出恩杂鲁胺效果更加显著。也许这就是欧洲大力推荐恩杂鲁胺的原因所在。 三、恩杂鲁胺用法用量 恩杂鲁胺推荐用量为160mg,口服给药,每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 四、恩杂鲁胺不良反应 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。 五、恩杂鲁胺价格 目前恩杂鲁胺在国内还没有上市,原研药恩杂鲁胺价格为3万左右,目前恩杂鲁胺也已经有了印度版。印度版恩杂鲁胺价格约5500元。印度恩杂鲁胺一盒112粒,一粒40mg,可以用28天,印度恩杂鲁胺价格约为原厂恩杂鲁胺价格的六分之一。印度是仿制大国,因无需前期巨额的临床研发费用,所以价格比较亲民。
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2019-07-31 11:05
阿比特龙和恩杂鲁胺治疗前列腺有何不同?
阿比特龙和恩杂鲁胺治疗前列腺有何不同?
前列腺癌治疗的变革始于2015年,在ECOG 3805(CHAARTED)研究中,先期使用DOC使mCRPC患者的中位OS时间延长了13.6个月,这种获益在STAMPEDE研究中也同时得到证实。2017年,阿比特龙加入到治疗革命的队伍中。LATITUDE研究显示,先期使用阿比特龙可延长前列腺癌患者的中位OS时间(HR 0.62),而STAMPEDE研究中3年生存率从76%提高到83%。随后的一系列研究(AFFIRM、PREVAIL、PROSPER)发现,恩杂鲁胺可以改善mCRPC患者的生存,在ENZAMET研究中,先期使用恩杂鲁胺将3年OS率从72%增加到79%(HR 0.67)。由此可见,及早用药是重击前列腺癌、实现长期控制的关键。 从统计学方面来看,这项ENZAMET研究尽管设置了多个阳性对照组,但OS获益比较相似;对照组执行情况好于预期(预计OS率65%,实际为72%);计划事件只有50%发生;支持了AECHES研究发现——先期使用恩杂鲁胺可以带来PFS获益;验证了TITAN研究的观念——在mHSPC中采用二代雄激素拮抗剂阿帕鲁胺可达到OS获益。 在mHSPC中为什么不联合(序贯)化疗和激素受体靶向治疗?从ENZAMET研究中我们看到,先期使用DOC治疗的患者获益较少,也没有研究显示激素受体靶向治疗与DOC有协同作用;高瘤负荷的患者从联合治疗中获益较少。未来将会有更多研究来专门回答两种治疗联用是否存在优势(ARAMIS,联合darolutamide;PEACE1,联合阿比特龙)。 我们将如何选择优先使用的药物,DOC、阿比特龙还是恩杂鲁胺/阿帕鲁胺?这三种药物在各个方面都不尽相同,但目前还没有标志物能够用于选择mHSPC患者。ARv7对于mCRPC选择激素受体靶向治疗和DOC显示出应用前景,但它在mHSPC中比较少见;循环肿瘤细胞(CTC)的异质性与激素受体靶向治疗的反应持续时间更短有关。从基因组学的视角来看,将来mHSPC研究可能会从分子层面进行筛选或分层。
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2019-07-31 10:33
前列腺靶向药恩杂鲁胺
前列腺靶向药恩杂鲁胺
此前,在ASCO年会上,研究人员公布了前列腺靶向药恩杂鲁胺用于转移性激素敏感性前列腺癌的研究结果:与其他非甾体雄激素抗药性药物相比,恩杂鲁胺可将患者的死亡风险降低33%。恩杂鲁胺由安斯泰来与辉瑞旗下公司Medivation联合开发及销售,是一种新型的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂,能抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力。该药已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。此次在名为ENZAMET的3期临床试验中,恩杂鲁胺有效延长了转移性激素敏感性前列腺癌患者的生存期。 这项大型研究共招募了1125名患有转移性激素敏感性前列腺癌的患者,分成两组,一组接受睾酮抑制药物/恩杂鲁胺的治疗,另一组接受睾酮抑制药物/其他非甾体抗雄激素药物的治疗。研究结果表明,恩杂鲁胺组患者的3年生存率为80%,优于对照组的72%。综合来看,这相当于降低了33%的死亡风险。恩杂鲁胺为特定男性患者带来了新的治疗希望,这意味着接受治疗后不仅能让他们活得更久,还能减少化疗带来的副作用。 2018年12月,辉瑞与安斯泰来宣布,评估靶向抗癌药恩杂鲁胺联合雄激素剥夺疗法(ADT)治疗转移性激素敏感性前列腺患者的III期临床研究ARCHES(NCT02677896)达到了主要终点。初步的安全性分析显示,恩杂鲁胺的安全概况与先前在去势抵抗性前列腺癌患者中开展的临床研究一致。此次新的试验数据为该药最终获得监管审批提供了新的助力。
已帮助917人
2019-07-31 09:52
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