一、恩杂鲁胺适应症 12年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。此后经5年之久，又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故，凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。作为靶向抗癌药物，恩杂鲁胺由专职医师开具处方后使用。 二、恩杂鲁胺规格与用法用量 1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。 3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。 4、禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。 三、不适合使用恩杂鲁胺的群体 1、严重肾受损和肾病终末期患者慎用卡博替尼，此类患者尚无数据显示用药安全性。轻、中度肾受损无需调整初始剂量。 2、严重肝受损患者慎用卡博替尼，此类患者亦无用药安全性能评估。轻、中度肝受损患者无需调整初始剂量。 3、未有数据确认儿童在用药物期间的安全性，故儿童不应用药。 4、恩杂鲁胺可能会对胎儿造成伤害，孕妇忌用，用药期间有效避孕。 5、哺乳期女性停止母乳喂养或暂停用药。 6、用药后发生癫痫的患者应停止用药。 7、发生脑后部可逆性白质病变综合征时，需停止用药。 四、恩杂鲁胺的副作用 恩杂鲁胺有引发癫痫发作的风险，概率仅为0.9%，但考虑到所能导致的后果，须予以重视，以防突发性意识丧失带来的致命伤害。 药物常见副作用：虚弱疲惫、头昏头痛、血压升高、眩晕失眠、肌肉骨骼及关节处疼痛、上下呼吸道感染、手臂或腿脚肿胀，并伴有由腹泻无力和食欲不振所导致的体重减轻。 高达30%的患者会感觉身体疲惫、此为常见副作用，勿需紧张，好好休息即可。若身体疲惫至无法活动则可能是大脑肿胀，立即联系主治医师。 若用药后副作用长久不消，应联系医师予以处理。通常出现≥3级的副毒性反应，停药1周至≤2级再由医师视情况而定恢复用药。 五、出现下述严重不良反应时联系医护人员或主治医师 1、腰痛严重、下肢疼痛至站立走路困难。 2、膀胱、肠道出现问题，如尿液成红色或粉红色，一日腹泻达四次以上。 3、肺部感染，持续性高低烧、咳嗽带有粘液、呼吸短促、喘息、刺痛与胸痛。 4、脑部肿胀，头昏耳鸣、头痛欲裂、视力改变、身体虚弱、思维混乱。 5、发生感染，吞咽困难，手、手臂及腿脚肿胀严重、原因不明的出血或瘀伤等。 6、脸、唇、舌、喉肿胀，呼吸困难、发生荨麻疹、皆为药物过敏反应，联系主治医师。 六、药物冲突 1、强CYP2C8强抑制剂会增加对恩杂鲁胺血浆暴露，避免同时用药。 2、CYP2C8 诱导剂和中强度CYP3A4抑制剂可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露，避免同时用药。 3、CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺可能会减低这些药物的血浆暴露，避免同时使用。 服用恩杂鲁胺时必须使用以上药物、需在医师指导下用药，医师一般会视情况而定、降低或增加药量予以应对，服用华法林的患者需注意，华法林为CYP2C9底物，若同时用药应进行附加的INR监测。

中文名：恩杂鲁胺、安可坦 原厂家：安斯泰来制药集团（日本） 规格：40mg/颗胶囊 适应症：转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC） 作用机制：作为一种雄激素受体抑制剂，在雄激素受体信号通路中不同的过程中发挥作用。 最常见副作用（≥10%患者）：虚弱/疲劳，背痛，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻，潮热，上呼吸道感染，外周组织水肿，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻，头痛，高血压，头晕/眩晕。 注意和警告 ▲在使用enzalutamid的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。若在使用enzalutamid治疗期间发生癫痫，应永久停止使用该药。 ▲发生脑后部可逆性白质病变综合征时，应停用enzalutamid。 给药方法用量: 口服160mg/天 1/日。可与食物或不与食物一同服用。整颗吞服。 剂量调整 ●如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2 级反应，然后可以继续按原剂量服用或减量（120mg或80mg）服用，如有必要。 ●尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加enzalutamide的剂量 至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将enzalutamide的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。 ●尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少enzalutamide的剂量 至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将enzalutamide的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 药物相互作用 ◆避免与强CYP2C8抑制剂同用，因为这样可增加血浆enzalutamide的暴露量。如果必须一起服用，应减少enzalutamide剂量。 ◆避免与强CYP3A4诱导剂同用，因为这样可减少血浆enzalutamide的暴露量。如果必须一 起服用，应增加enzalutamide剂量。 ◆避免与治疗指数狭窄的CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19底物同服，因为enzalutamide可减少这些药物的血浆暴露量。如果同时使用enzalutamide和华法林（CYP2C9底物），则须增加监测INR。

恩杂鲁胺治疗晚期前列腺癌效果显著，与阿比特龙有一样神奇的疗效，但是目前国内恩杂鲁胺没有上市，国外价格非常高而且很难买到，恩杂鲁胺何时才能上市？ 具体上市时间还没有，恩杂鲁胺是我国前列腺癌肿瘤药物中我们所紧缺的药物，相信在不久的之后会在国内上市。国内如需此药，可以选择购买印度版仿制药恩杂鲁胺，112粒*40mg/瓶，售价为5500元左右，价格便宜，疗效与原研药一样。

恩杂鲁胺是一款多用于治疗阿比特龙治疗失败后的前列腺癌抗癌药物，其治疗效果非常显著，备受国内前列腺癌患者青睐。那恩杂鲁胺是什么时候上市的？ 恩杂鲁胺于2012年获得美国FDA批准上市，用于仅在首次接受化疗治疗后癌症扩散至前列腺之外的雄激素抵抗性前列腺癌患者。 研究者发现，恩杂鲁胺可显著延迟化疗开始的时间，显著优化了前列腺特异性抗原(PSA)反应率、PSA进展时间、客观软组织反应率，以及首次出现骨相关事件的时间。因此恩杂鲁胺可以说成为了前列腺癌患者的最后救命稻草。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇患者。研究已证实它可改善转移性去势抵抗前列腺癌患者的总体生存，且安全性和耐受性较高，同时对全身骨密度影响较小。那么如何判断恩杂鲁胺是否有效呢？ 一般我们可以通过这三个方面来观察恩杂鲁胺是否有效： 1.生化指标：PSA、血睾酮，血生化(特别是碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、血红蛋白和白蛋白水平)变化情况; 2.影像学：是否有新发病灶，原发病灶变化情况; 3.临床症状：是否有血尿，病理性骨折后骨病灶手术，疼痛程度和频次变化。 除了以上的三个方面以外，前列癌患者的整体生活质量是否有改善也是判断恩杂鲁胺是否起效的关键所在，如果患者的生活质量变差，经常伴随着癌痛这说明患者用恩杂鲁胺治疗效果不是很理想，这个时候建议患者最好是去医院进行检查，看自己的各项指标是否合格。

目前，抗雄激素药物恩杂鲁胺在转移性前列腺癌治疗中的地位已经不可动摇，而且国际范围内治疗晚期前列腺癌患者的临床医生对恩杂鲁胺这种药物也非常熟悉，成为转移性去势抵抗型前列腺癌治疗标准。 那恩杂鲁胺是一种什么靶向药？是什么厂家原研的？ 恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 研究显示：早期一线用于转移性前列腺癌治疗，抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。另外，数据显示恩杂鲁胺对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗，中位无转移生存期延长显著延长21.9个月，生存期翻倍。

恩杂鲁胺是治疗前列腺癌的新药，获批用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的治疗。在治疗过程中，需持续给药。那么恩杂鲁胺患者可以吃多长时间？ 恩杂鲁胺标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。在治疗过程中，患者需长期服用此药品，直至恩杂鲁胺药效降低或患者不能忍受恩杂鲁胺的副作用。 每种药品都有其致命的弱点，那就是产生耐药性，恩杂鲁胺也不例外，据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，所以患者一般在服用恩杂鲁胺19.5个后会出现耐药性。药品的耐药性一旦产生，药物的疗效作用就明显下降，这时患者再服用此药品就无效了，需停药采用新的治疗方案。

恩杂鲁胺是一款前列腺癌靶向药物，具有非常不错的抑制肿瘤生长的作用。对于很多患者来说，除了药效外，价格也是很多患者所关心的。一个药品能够纳入医保就会减轻一定的经济负担，那么靶向药恩杂鲁胺2019年会纳入医保吗？ 目前恩杂鲁胺在国内还没有上市，所以恩杂鲁胺没有进入国内医保。恩杂鲁胺在2019年是否会进入医保这个问题，医伴旅在相关的医保目录查询后发现在2019年还没有恩杂鲁胺进入医保政府审批文件。

恩杂鲁胺是新型的前列腺癌靶向药，前列腺癌的癌细胞分裂复制依赖雄性激素，而恩杂鲁胺正是一款雄性激素受体的抑制剂，通过让肿瘤细胞无法接收到信号的形式来阻断肿瘤生长。目前恩杂鲁胺在国内还没有上市，那国内患者想要购买恩杂鲁胺有哪些渠道？ 目前市面上只有美国原研药与印度仿制版恩杂鲁胺，由于原研药恩杂鲁胺价格昂贵，112粒*40mg/瓶，售价为30000元左右。从而很多患者选择购买价格便宜的印度版仿制药恩杂鲁胺，印度仿制药恩杂鲁胺112粒*40mg/瓶，售价为5500元左右。 患者可以通过海外医疗服务机构（如医伴旅）获取，获取到印度医院药房的联系方式自行获取药品直邮到家。

恩杂鲁胺最早开始在2012年获得美国FDA批准，用于仅在首次接受化疗治疗后癌症扩散至前列腺之外的雄激素抵抗性前列腺癌患者。不过现在的恩杂鲁胺是治疗晚期前列腺癌患者的抗癌用药，效果比阿比特龙甚至还要突出，备受国内医生、患者推荐与使用，现在很多患病友都在关心恩杂鲁胺的价格。那恩杂鲁胺多少钱一盒？ 美国上市的恩杂鲁胺是原研药，规格112粒*40mg/瓶，售价为30000元左右。 印度仿制药恩杂鲁胺规格：112粒*40mg/瓶，售价为5500元左右。 印度仿制药要比美国原研药恩杂鲁胺价格低一些，其治疗效果与原研药一样，所以很多患者都会优先选择印度仿制药恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者，在其安全性以及有效性方面具有很好的效果。那恩杂鲁胺价格是多少？ 美国上市的恩杂鲁胺是原研药，规格112粒*40mg/瓶，售价为30000元左右。 印度仿制药恩杂鲁胺规格：112粒*40mg/瓶，售价为5500元左右。 由于美国原研药价格十分昂贵，所以印度销售的仿制药恩杂鲁胺更受患者青睐，价格比较便宜，其疗效与原研药一样，如患者有需求购买恩杂鲁胺，可以联系医伴旅，我们跟国外药厂合作，我们可以联系药房，帮助患者买到印度版的恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺是刚上市不久的药品，可用于阿比特龙耐药后的治疗药物，但是目前国内目前还没有上市，国内患者想要购买恩杂鲁胺在哪里可以买到？ 由于国内还没有上市恩杂鲁胺，国内患者只能购买美国原研药或印度版仿制药。 原研药:恩杂鲁胺规格为112粒*40mg/瓶，售价为30000元左右。 印度购买：印版仿制药恩杂鲁胺规格为112粒*40mg/瓶，售价为5500元左右。 患者可以根据自己的经济能力选择适合自己的药品，印度版的恩杂鲁胺虽然是仿制药，但在治疗效果上确是跟原研药不相上下的。 目前获取恩杂鲁胺有两种方法，一是代购，由于个人代购的风险较高，药品真假和药品来源，我们无从得知，所以不推荐患者选择此方法。二是找专业海外医疗机构（如医伴旅），我们跟国外药厂合作，我们可以联系药房，帮助患者买到正品的恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺是一款雄性激素受体的抑制剂，通过让肿瘤细胞无法接收到信号的形式来阻断肿瘤生长。它的适应症有哪些？ 恩杂鲁胺于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌。 2013 年 6 月被批准用于疾病已恶化或以多西他赛治疗后的 mCRPC 患者。 最新的批准基于 3 期 PREVAIL 研究，这项研究证实与安慰剂相比，恩杂鲁胺使死亡风险降低 29%，使影像学进展或死亡风险降低 81%。恩杂鲁胺是一种口服雄激素受体信号抑制剂，每天用药一次，以这款药物治疗的男性患者与安慰剂治疗患者相比，其初始化疗时间延迟了 17 个月（28 个月对 10.8 个月）。

恩杂鲁胺是治疗前列腺癌的新药，用于治疗晚期前列腺癌有良好的治疗效果，那患者应该在什么时间段服用恩杂鲁胺？ 恩杂鲁胺(enzalutamide)对餐前或餐后服用没有限制，推荐餐前1小时或者餐后2小时服用。恩杂鲁胺(enzalutamide)的推荐量为每日一次，一次4粒(共计160mg，每粒40mg)。温开水送服。建议患者整体吞服整个恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊，不要打开胶囊或者溶解，咀嚼后服用。 由于恩杂鲁胺是处方药，所以患者在服用时一定要按照要求服用，不要随意更改药物的剂量以及服用时间。若在服用期间出现严重不良反应请及时就医

恩杂鲁胺是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。 药物名称： Enzalutamide （恩杂鲁胺，XTANDI） 【美国上市时间】2012年8月31日 【类别】小分子雄激素受体抑制剂 【剂型和规格】40mg，白色长方形软凝胶胶囊。 【服用方法】每次160mg，每日一次，口服。 【储存】 保持干燥密闭，常温储存。 【不良反应】最常见的不良反应(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。 数据显示，恩杂鲁胺早期使用抗原应答率更高，生存期更长 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。 研究共纳入117例mCRPC患者，他们于2015年8月至2017年10月间接受恩杂鲁胺治疗。其中，29.1%将恩杂鲁胺治疗作为一线治疗，48.7%作为二线治疗（一线用药为多西他赛或阿比特龙），19.3%作为三线及以上治疗（至少接受过下列2个药物治疗：多西他赛、阿比特龙、卡巴他赛或镭-223）。[ASCO GU 2018, abstract 330] 中位随访时间为7.8个月，一年生存率为82%。中位总生存期（OS）：恩杂鲁胺作为一线治疗的患者中尚无数据，作为二线治疗者为15.8个月，作为三线及以上治疗者为7.4个月（P = 0.0002）。 中位无进展生存期（PFS）在接受恩杂鲁胺作为一线、二线、三线及以上治疗者中分别为7.1个月、3.9个月和2.2个月（P=0.0002）。 同样，前列腺特异抗原（PSA）应答率（与基线相比下降超过50%）也是在较早接受恩杂鲁胺治疗的患者中较高。PSA应答率在接受恩杂鲁胺为一线治疗者中为73.5%，二线治疗者中为35.1%（一线药物：53.8%为多西他赛，29.5%为阿比特龙），三线及以上治疗者中为19.2%（P＜0.001）。 总体来说恩杂鲁胺明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。

恩杂鲁胺治疗前列腺癌靶向药，靶向药服用一段时间后都会有耐药性的，那么恩杂鲁胺一般多久会出现耐药性?耐药之后怎么办？ 据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，所以患者一般在服用恩杂鲁胺19.5个后会出现耐药性。 当恩杂鲁胺出现耐药或无效进展时可以选择以下方案： 1.无内脏转移患者： ①多西他赛+强的松联用 ②阿比特龙——强的松联用 ③有骨转移症状者用用镭-233放射治疗 ④如果无症状或者症状轻微，无肝脏转移预期寿命大于6个月且ECOG体能状态为0-1推荐使用Sipuleucel-T疫苗治疗 2.发生内脏转移患者： ①多西他赛+强的松联用 ②阿比特龙与强的松联用。

恩杂鲁胺是新型抗癌药物，目前已获美国FDA批准用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌。那恩杂鲁胺治疗功效怎么样？ 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。 这项研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。 试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (metastasis free survival, MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p＜0.0001)。 中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！

中文药品名：恩杂鲁胺 英文商品名：Xtandi 英文药品名：Enzalutamide 恩杂鲁胺规格与用法用量 1、规格 恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 2、具体用法 标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。 整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。 3、用药时间 餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。 出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。 禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。 适应证和用途： 恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。 不良反应 (1)最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻 ，关节脯 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 (2) 癫确发作 :最常儿的导致泊疗终 止 的不良反应 (0.9%) (3) 实验室异常 :中性粒细胞 减少， ALT 升高，胆红素升高 。 (4 )感染或 败血症 。 ( 5)跌跤和跌跤相关损伤 。 ( 6) 幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事 件时用含 阿片类药 物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 注意事项 ( 1 )特殊人群 :儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终 末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 (2)禁忌 :不适用于妇女 ，娃赈期妇女禁用 。 相互作用 (1)抑 制或诱导 CYP2C8 的 药物 :强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免 。 (2)抑 制或诱导CYP3A4 的 药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西 平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀 、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。 (3) 本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用，应进 行更多 的 IN R 监测 。

英文商品名：Xtandi 英文药品名：Enzalutamide 中文药品名：恩杂鲁胺 类别：小分子雄激素受体抑制剂 剂量和给药方法： 恩杂鲁胺（enzalutamide） 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。可与或无食物服用。 适应证和用途： 恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。 作用机理： 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。 药物相互作用： 1、避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺（enzalutamide）血浆暴露。如需要共同给药，减低恩杂鲁胺（enzalutamide）剂量。 2、避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺（enzalutamide）血浆暴露。 3、避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺（enzalutamide）可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺（enzalutamide）是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。 不良反应： 最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 注意事项 ( 1 )特殊人群 :儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终 末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 (2)禁忌 :不适用于妇女 ，娃赈期妇女禁用 。 储存方法： XTANDI b储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C)，XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。

恩杂鲁胺(xtandi)是一种口服雄激素受体拮抗剂，2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗。 恩杂鲁胺通常是作为阿比特龙的耐药后的选择。临床试验显示，恩杂鲁胺对于经雄激素阻断治疗失败后未接受化疗的转移性前列腺癌患者，恩杂鲁胺可有效降低转移性前列腺癌的进展和死亡风险，延缓患者的化疗起始时间。 目前，恩杂鲁胺在我国没有上市，很多人只能花大价钱购买日本原研的恩杂鲁胺，其实是吗上常见的恩杂鲁胺还包括印度版的恩杂鲁胺。 原版药一般价格昂贵，国际原版价格在2.5w-3w/月左右，而印度版的恩杂鲁胺价格较原研药便宜很大。印度版的恩杂鲁胺价格在一盒7000左右。