恩杂鲁胺(enzalutamide)说明书
恩杂鲁胺(enzalutamide)
适用于患有去势抵抗性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌、非转移性去势敏感性前列腺癌伴生化复发且有高转移风险的患者。
恩杂鲁胺(enzalutamide)相关药讯
恩杂鲁胺的效果
6月2日,研究人员在ASCO2019年会上公布了一项恩杂鲁胺治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的Ⅲ期研究数据。该研究显示,恩杂鲁胺与其他非甾体雄激素抗药性药物相比,降低死亡风险33%。服用恩杂鲁胺的男性中有80%总存活率超过3年,优于对照组的72%。这解决了辉瑞和安斯泰来为恩杂鲁胺寻找前列腺癌新适应症的问题。 这项代号为Enzamet的III期临床试验数据同时支持了另一个代号为Arches的III期试验结果。安斯泰来的肿瘤医学科学副总裁AndrewKrivoshik表示,“这两项研究实际上相辅相成。“2019年2月辉瑞发布III期Arches研究的结果,恩杂鲁胺联合雄激素剥夺疗法(ADT)可将癌症恶化或死亡的风险降低61%。在分析时,仅使用ADT组的患者在出现影像学疾病进展(前列腺癌临床试验中常用的主要终点)证据之前平均生存率超过19.4个月。 目前,在前列腺癌治疗领域,恩杂鲁胺和强生的阿比特龙是最畅销的2款产品。阿比特龙于2011年上市之后一直统治市场,阿比特龙在2018年的全球销售额为34.98亿美元,较2017年同比增长39.6%。恩杂鲁胺于2012年上市,较阿比特龙晚了一年时间,但销售额呈现快速增长。恩杂鲁胺2019年的第一季度销售额为1.68亿美元,低于华尔街1.86亿美元的预测。
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2019-08-07 10:46
如何使用恩杂鲁胺?
恩杂鲁胺是由rexil和astair联合开发的一种药物,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺针对所有前列腺癌患者,并且在给药前不需要基因测试。 恩杂鲁胺于2012年8月31日在美国上市,是一种小分子雄激素受体抑制剂,市场上的剂型和规格为40毫克,白色矩形软胶囊。 恩杂鲁胺每天服用一次,一次160毫克,即4片,口服水。在使用恩杂鲁胺期间可能的致残反应包括疲劳/疲劳,背痛,食欲减退,便秘,关节痛,腹泻,潮热,上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,头晕。患者每次用药后,剩余的恩杂鲁胺可以放置在在室温环境,密闭干燥保存。
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2019-08-07 10:43
恩杂鲁胺中国的上市日期
2018年11月05日,国家知识产权局专利复审委员会(以下简称“复审委”)针对邦信阳代理请求人对“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利(第ZL200680025545.1号),即Xtandi Enzalutamide 恩杂鲁胺,提出的无效宣告请求一案做出审查决定,以其权利要求不具创造性为由宣告该专利权全部无效。 日本安斯泰来公司在中国申报的化合物专利无效,所以导致Xtandi Enzalutamide 恩杂鲁胺原研药在中国国内上市进度受阻。但是恩杂鲁胺专利无效宣告审查决定的下达,为国内有意向药监局申报恩杂鲁胺仿制许可的医药企业排除了该专利壁垒、进一步推动恩杂鲁胺仿制药在我国尽早上市铺平道路。 国内企业仿制需要完成3期临床试验,药物一致性检测等工作,最快2-3年,国内就可能上市中国产恩杂鲁胺。
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2019-08-07 10:29
恩杂鲁胺和阿比特龙的治疗效果有什么不同吗?
阿比特龙是一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,可以抑制睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中雄激素生成,临床研究表明它可使前列腺癌患者体内得PSA水平显著下降,且有助于缩小肿瘤,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年,目前正在探索其用于治疗乳腺癌和肠癌。恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂,可以抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡,2018年7月被FDA批准扩大适应症用于非转移性CRPC。 恩杂鲁胺可用于对阿比特龙耐药的患者,临床数据对比显示恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙(恩杂鲁胺的PFS为20个月,阿比特龙的PFS为16.5个月),这意味着恩杂鲁胺有望挑战阿比特龙治疗晚期转移性前列腺一线宝座的地位。
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2019-08-07 10:26
怎么购买恩杂鲁胺?
恩杂鲁胺是一款前列腺癌的新药,因为目前国内没有上市,而且近期也暂时不会上市,但是肿瘤这个病情不等人,很多病友就会寻求一些渠道购买这款新药。 因为原研药一盒在三万元左右,患者亲自去美国或日本购药,实在是太不划算了。印度仿制药就是我们不错的选择,印度恩杂鲁胺价格大概是五千五百元左右,非常的便宜,同时疗效也是经得起考验的。 除了亲自赴印,购买印度恩杂鲁胺最靠谱的渠道就是国内专业的海外医疗服务机构了。需要注意的是,代购市场良莠不齐,患者千万不要通过代购购买恩杂鲁胺。
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2019-08-07 10:04
恩杂鲁胺的优势有哪些?
前列腺癌是导致男性死亡的第二大主要病因,有七分之一的患者在确诊的时候就已经到了晚期。并且近年来随着生活水平的提高,前列腺癌的发病率呈一种上升趋势,而前列腺癌主要是由男性激素过量引发,因此,治疗前列腺癌的方法就是降低患者体内的雄激素水平。治疗此病的药不止一种,为何患者选择恩杂鲁胺呢?它的优势体现在哪里? STRIVE是一项头对头II期研究,在396例去势抵抗前列腺癌患者中开展,其中257例患有转移性前列腺癌,139例为非转移性前列腺癌。这些患者此前已接受一种促黄体激素释放激素(LHRH)类似物疗法或手术去势但病情恶化。研究中,将恩杂鲁胺和比卡鲁胺用于患者的治疗,并将2者的疗效和安全性进行了对比。 数据显示,与每日一次50mg剂量比卡鲁胺治疗组相比,每日一次160mg剂量恩杂鲁胺治疗组无进展生存期(PFS:19.4个月 vs 5.7个月)和中位治疗时间(14.7个月 vs 8.4个月)均具有统计学意义的显著改善。TERRAIN是该II期项目的首个头对头II期研究,也是将恩杂鲁胺与比卡鲁胺进行了疗效和安全性对比。该研究数据同样证实,与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺可显著改善无进展生存期。
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2019-08-07 09:59
恩杂鲁胺简述
恩杂鲁胺是一种作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,前列腺癌目前是男性健康的头号杀手,目前去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用恩杂鲁胺作为一线治疗用药,恩杂鲁胺主要适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 临床实验中所得出的权威数据发现:在阿比特龙与安慰剂的临床实验中,阿比特龙将患者的无进展生存期从8.3个月提高到16.5个月,药效也是可以的,但与同类实验中的恩杂鲁胺相比,恩杂鲁胺能够将无进展生存期提升至20个月,相比下来,可以看出恩杂鲁胺效果更加显著。也许这就是欧洲大力推荐恩杂鲁胺的原因所在。 目前恩杂鲁胺在国内还没有上市,原研药恩杂鲁胺价格为3万左右,目前恩杂鲁胺也已经有了印度版。印度版恩杂鲁胺价格约5500元。印度恩杂鲁胺一盒112粒,一粒40mg,可以用28天,印度恩杂鲁胺价格约为原厂恩杂鲁胺价格的六分之一。印度是仿制大国,因无需前期巨额的临床研发费用,所以价格比较亲民。
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2019-08-07 09:54
恩杂鲁胺和阿比特龙的区别
恩杂鲁胺和阿比特龙都是治疗前列腺癌的靶向药,恩杂鲁胺问世晚于阿比特龙。那么两者有什么区别呢? 1、两款药物各自价格 鉴于两者原研药价格高达数万元,无形之中拒发展中国家患者于千里,故而、此处介绍的为印度仿制药阿比特龙和恩杂鲁胺的价格。印度Cipla制药厂生产的阿比特龙,因其定价低至折合人民币仅百元,从而成为目前前列腺癌治疗界使用最为广泛的药物,该款药物每瓶120片,每片250毫克,可用一个月。印度恩杂鲁胺仿制药物以一盒五千人民币的售价远远低于原研药三万左右的价格,但仍高于阿比特龙。故而、经英国卫生研究所认定恩杂鲁胺疗效强于阿比特龙,但以目前的价格而言,国内患者更愿意选择阿比特龙作为治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的药物,印度恩杂鲁胺一盒有113粒药物,可用二十八天。 2、阿比特龙与恩杂鲁胺药理之间的区别 恩杂鲁胺作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体,以阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译为目的,最终导致肿瘤细胞的凋亡。阿比特龙则能通过抑制CYP17A1这种酶的活性,阻止雄性激素前体催化为雄性激素,达成抑制前列腺癌细胞生长这一目标。 3、阿比特龙与恩杂鲁胺药效的不同 通过对临床实验中所得出的权威数据的整理与分析,就使用者的无进展生存期方面,恩杂鲁胺更胜一筹,或者这也是英国卫生研究所大力推荐恩杂鲁胺的原因所在。在阿比特龙与安慰剂的头对头双盲临床实验中,阿比特龙将患者的无进展生存期从8.3个月提高到16.5个月,药效故而明显,但与同类实验中的恩杂鲁胺相比,恩杂鲁胺以将受试者的无进展生存期提升至20个月的优异表现击溃了阿比特龙。
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2019-08-07 09:51
恩杂鲁胺何时上市
原研版恩杂鲁胺由日本和美国制药集团研发,原研版恩杂鲁胺在上市之前是经过一项三期临床试验的,研究的过程中需要消耗大量的人力、物力、财力以及时间,因此恩杂鲁胺在上市前会申请药物专利保护,并且一项癌症处方药物上市至少10年都会由它的专利保护,如此国外也不得随意私自仿制。 美国、日本等国家的专利保护期限也均为20年,但美国、日本有实施专利补偿期限制度。日本专利补偿期限起算于专利登记日、临床试验开始日中较后的日期,终止于获得行政许可之日,总补偿期限不得超过5年。 而原研版恩杂鲁胺从获批上市至今,才经过7年,因此原研版恩杂鲁胺的专利还未到期,价格依然昂贵,一盒的售价需要2.5万-3万元左右,而一盒只能服用一个月。虽然恩杂鲁胺已经获批上市多年,但日本安斯泰来制药集团现在还未向中国提出上市申请,因此恩杂鲁胺在中国上市售卖还需要一段时间。
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2019-08-07 09:44
恩杂鲁胺饭前还是饭后服用?
恩杂鲁胺适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者,相较于之前的阿比特龙,恩杂鲁胺的效果更胜一筹,无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。 恩杂鲁胺每粒胶囊为40mg。口服剂量为每天160毫克(四粒胶囊)。每天同一时间服用,不要咀嚼,溶解或打开恩杂鲁胺胶囊,要整粒吞服。饭前饭后服用恩杂鲁胺均可。
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2019-08-07 09:41
恩杂鲁胺与其他靶向药相比有什么优势?
恩杂鲁胺是瑞辉和安斯泰来联合研发的治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的药物,商品名为XTANDI。恩杂鲁胺针对的是所有的前列腺癌患者,患者在用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺在美国上市的时间为2012年8月31日,属于小分子雄激素受体抑制剂,市面上的剂型和规格为40mg,白色长方形软凝胶胶囊。 恩杂鲁胺的服用方法是每天一次,一次160mg,也就是4粒,伴水口服。患者服用恩杂鲁胺期间可能出现的不练反应包括乏力/疲劳,背痛,食欲降低,便秘,关节痛,腹泻,热潮红,上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,眩晕。患者每次用药后,可将剩余的药物储存在常温环境下,干燥密闭的地方。 与PD-1免疫治疗和其他靶向药相比,恩杂鲁胺(XTANDI)还有一个非常显着的优势,胶囊制剂,服用非常方便,每日口服即可。更重要是的,恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测,也就是说,只要确诊为去势抵抗型前列腺癌,即可服用恩杂鲁胺。
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2019-08-07 09:37
恩杂鲁胺 说明书
恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物,是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物,该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段,可竞争性抑制雄激素与受体的结合,并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。 恩杂鲁胺的适应症为:经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌;未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。 用法用量方面,恩杂鲁胺的推荐剂量为口服给药,每日一次,每次160mg(4*40mg),需要整粒吞服、不能咀嚼、溶于水或打开胶囊。 不良反应方面,恩杂鲁胺最常见副作用(≥10%患者):虚弱/疲劳,背痛,食欲下降,便秘,关节痛,腹泻,潮热,上呼吸道感染,外周组织水肿,呼吸困难,骨骼肌痛,体重减轻,头痛,高血压,头晕/眩晕、脊髓压迫征和马尾神经综合征等。 在临床研究中,恩杂鲁胺和安慰剂在体重增加、高脂血症高血糖症或葡萄糖不耐受方面无显著差异,恩杂鲁胺不会导致代谢综合征。这一结果对患有糖尿病、高脂血症或其他代谢性疾病的前列腺癌患者是有益的。
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2019-08-07 09:35
前列腺靶向药恩杂鲁胺资讯
2017年全球前20位肿瘤药中还有8个药品尚未在我国上市,其中恩杂鲁胺就是之一,在这20种药物中位居第十。据统计恩杂鲁胺的在去年的销售额是25.25亿美元。位居第一的是来那度胺高达81.87亿美元。而治疗前列腺癌的恩杂鲁胺至今还未在国内上市。 在今年的五月一我们将迎来抗癌药进口零税率的实施,将有望加速这些药品进入中国市场的步伐。但是具体何时上市依旧是未解之谜!不过我们可以知道的是进口药物的最惠国税率为2%-4%,而普通税率最高则可达80%,此外还有增值税17%。因此,尽管部分肿瘤药进入国家医保目录或谈判药品目录,但我国患者还是承受巨大的费用压力。而零关税的实施必定减轻的患者的负担,另一方面也有利于降低进口药品的价格。 鉴于这个情况,患者可以选择印度版本的恩杂鲁胺,相比原厂药品,价格便宜,治疗效果也是有保障的。
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2019-08-07 09:32
前列腺靶向药-恩杂鲁胺
恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。因为较阿比特龙上市晚,所以并不是很为大众熟知,那么恩杂鲁胺治疗前列腺癌效果如何呢?经研究表明,在临床实践中,较早接受恩杂鲁胺治疗的患者,PSA应答率更高,OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。 在一项名为PROSPER的临床试验中,恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者,部分接受雄激素剥夺疗法(ADT),另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。 试验结果表明,恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月,显著延长21.9个月,令人惊艳! 总而言之,对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说,治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高,生存期更长,且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险,延缓化疗治疗的需求,推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。
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2019-08-07 09:29
MDV 3100是什么药物?
在过去晚期转移性前列腺癌的治疗中,阿比特龙是我们现阶段性价比最高的靶向药物,除了阿比特龙以外,似乎也很少有靶向药物可以使用治疗。如果阿比特龙耐药后,患者只能重新用回化疗药物。好消息是,随着医学技术的发展,除了阿比特龙以外我们又有了新的一款口服前列腺癌靶向药物——恩杂鲁胺(MDV 3100),是美国FDA批准的第二款口服前列腺癌靶向药物。 作为前列腺癌靶向新药,恩杂鲁胺在疗效上丝毫不低于阿比特龙,试验结果表明,恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为8.3个月 VS 安慰剂组3.0个月,恩杂鲁胺组中位总生存期18.4个月 VS 安慰剂组13.6个月。试验期间,接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48% VS 安慰剂组46%,出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47% VS 安慰剂组53%,因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组16% VS 安慰剂组18%,导致治疗中止的最常见不良反应是癫痫发作(恩杂鲁胺组0.9% VS 安慰剂组0%)。 无论是治疗的无进展生存期,还是副作用发生概率,安全性都是恩杂鲁胺占主导地位,对于我们患者来说使用恩杂鲁胺治疗晚期前列腺癌的效果非常突出,很适合长期治疗,而且恩杂鲁胺还可以用于阿比特龙耐药后的患者,给了我们许多前列腺癌治疗的新选择。
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2019-07-31 15:43
MDV 3100治疗前列腺
美国FDA批准恩杂鲁胺(MDV 3100)用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者,这些患者之前曾接受含有多西他赛的化疗方案。AFFIRM研究中,1199名患者被随机接受恩杂鲁胺治疗活安慰剂治疗,研究的主要终点是总生存期。结果使用恩杂鲁胺160 mg/d治疗后,患者中位总生存期从13.6个月增加至18.4个月。 此外,经恩杂鲁胺治疗的患者生存期在所有被分析的亚组中均得到改善。次要终点也有显著改善,包括PSA降低>50%的患者比例、影像学缓解、影像学无进展生存期和至首次SRE时间。生活质量使用验证过的调查进行评估,恩杂鲁胺与安慰剂相比在生活质量上出现改善。 另一项试验在化疗开始前研究了恩杂鲁胺的作用。1717位化疗初治的转移性前列腺患者随机分配接受每日恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该研究由于治疗组中显著的获益而提前终止。与安慰剂组相比,恩杂鲁胺组显示中位无进展生存期和中位总生存期改善,同样观察到了所有的次要终点的改善。
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2019-07-31 15:40
MDV 3100该如何服用?
前列腺癌是男性中常见的一种恶性肿瘤,近年来,随着人们生活水平的提高,我国前列腺癌的发病率呈上升趋势。恩杂鲁胺(MDV 3100)和阿比特龙一样,也是治疗前列腺癌的药物。有研究显示,恩杂鲁胺对阿比特龙耐药的患者也有一定的疗效,那么恩杂鲁胺该如何服用? 前列腺癌的常规成人剂量:每天口服160mg(4*40mg胶囊)。服用方法:可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服,每天在同一时间用药。需要特别注意的是,以下这些药物不要和恩杂鲁胺一起同服:(1)避免强CYP2C8抑制剂,因为它们可能增加对恩杂鲁胺血浆暴露。如需要共同给药,减低XTANDI剂量。(2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂,因它们可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露。(3)避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。 如恩杂鲁胺是与华法林(CYP2C9底物)共同给药,进行附加的INR监测。除此之外作为抗癌靶向药物恩杂鲁胺还有很多其他的需要我们注意的地方,比如肾脏受损的患者和肝受损的患者,虽然在临床上没有特别大的差异,但是整体的安全性还是需要我们患者多加考虑,不可盲目用药治疗。
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2019-07-31 15:37
前列腺癌药物Xtandi
晚期前列腺癌的预后较差,一般选择内分泌疗法、化疗、局部放疗等方式协同治疗。然而,考虑到不少因年龄和身体状况等因素无法接受根治性手术的老年患者,以及一些接受了一线常规内分泌疗法患者,虽然在初始阶段效果不错,但随后就会出现耐药。目前,恩杂鲁胺(Xtandi)可以说是前列腺癌患者的首选药物了。 作为一种新型的抗雄激素药物,恩杂鲁胺能抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,研究已证明恩杂鲁胺能够降低前列腺肿瘤细胞的生长,延长患者的生存期。对于没有使用过化疗的患者,使用恩杂鲁胺也可以显著降低死亡风险和延缓疾病进展。需要注意,恩杂鲁胺可增加癫痫发作的风险。
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2019-07-31 15:08
Xtandi注意事项
恩杂鲁胺是一款在阿比特龙之后研发出来的,拥有与阿比特龙相同适应症的晚期前列腺癌靶向药物。恩杂鲁胺的抗癌治疗效果非常不错,长期服用的安全性也非常之高,但是需要我们了解的是使用恩杂鲁胺进行治疗还存在许多不良反应,以及禁忌事项,想要百分百发挥恩杂鲁胺的抗癌效果就一定要提前了解恩杂鲁胺的用法剂量。 在药品说明书中推荐的恩杂鲁胺用药剂量,去势抵抗性前列腺癌患者推荐每日口服用药为四颗,总计一日需口服160毫克,每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素,因此推荐剂量并非具体服用剂量,患者需严格按照主治医师开具的处方用药。目前对于我们国内的前列腺癌患者来说,我们需要注意的事项还有很多,首先1、药物由温水送服。2、整颗药物吞服,切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。3、药物可与食物同服,也可空腹服用,不过每日需定点服用药物。 同时对于我们国内的前列腺癌患者来说服用恩杂鲁胺不可以在12个小时之内连续服用,除非是有漏服药物发生,要尽快补服,但若距离下次用药时间不足12小时,则可跳过此次用药,在定点服用下次剂量。切不可因漏服药物而服用双倍剂量。如果服用结束我们不应该随地存放,而是将应该药物放在蔽光干燥处,置于孩童无法接触到的高度。避免健康人群误服恩杂鲁胺。
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2019-07-31 15:04
Xtandi介绍说明
恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。 英文商品名:Xtandi 英文药品名:Enzalutamide 中文药品名:恩杂鲁胺 类别:小分子雄激素受体抑制剂 作用机理:Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。 适应证和用途:恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。 剂量和给药方法:恩杂鲁胺(enzalutamide) 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。可与或无食物服用。 药物相互作用:1、避免强CYP2C8抑制剂,因为它们可能增加对恩杂鲁胺(enzalutamide)血浆暴露。如需要共同给药,减低恩杂鲁胺(enzalutamide)剂量。2、避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺(enzalutamide)血浆暴露。3、避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因恩杂鲁胺(enzalutamide)可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺(enzalutamide)是与华法林(CYP2C9底物)共同给药,进行附加的INR监测。 不良反应:最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。 储存方法:恩杂鲁胺储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C),恩杂鲁胺胶囊保持干燥密闭的容器内。
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