zavegepant是一种高效、选择性、竞争性CGRP受体拮抗剂,通过拮抗CGRP与其受体作用,从而抑制偏头痛的发生。关于zavegepantZavegepant，商品名为Zavzpret，是Pfizer Inc公司研发的一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。它在2023年3月9日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准并成功上市，标志着其在治疗偏头痛领域的一大突破。更重要的是，Zavegepant是首个用于治疗有（或无）先兆的成人急性偏头痛的非口服药物。这一创新点为患者提供了更多的用药选择，尤其是对于那些因各种原因无法使用口服药物的患者来说，无疑是一大福音。更多关于Zavzpret的资讯可以参考：Zavzpret(zavegepant)适应症,用法用量,作用功效,注意事项及购买渠道？zavegepant的作用Zavegepant是一种鼻内给药的小分子CGRP受体拮抗剂,CGRP是一种由37个氨基酸组成的神经肽,属于降钙素、肾上腺髓质素和淀粉素等生物活性肽家族。经鼻给药的 zavegepant吸收进人体内后与CGRP结合,起效迅速,可以及时缓解疼痛。与曲普坦类( triptans)药物相比, zavegepant优势在于其还可用于高血压和局部缺血性心脏病患者的治疗。zavegepant的功效一项针对18岁以上偏头痛患者的随机﹑双盲、安慰剂对照、多剂量的Ⅱ/Ⅲ期临床试验(NCTO3872453)评估了zavegepant鼻喷雾剂对急性偏头痛的疗效、安全性和耐受性。主要疗效终点为给药2 h后疼痛及偏头痛相关症状(恐音、畏光或恶心)的消失。研究共入组1 673例18~79岁的中重度偏头痛患者,随机分成4组,分别为zavegepant 5 mg组、10 mg 组、20 mg 组和安慰剂组,受试者在偏头痛发作时,自行使用1次性液体喷雾装置进行单次鼻腔喷雾给药。最终有1 588例受试者接受了研究药物治疗,其中1 581例受试者(平均年龄40.8 岁,85.5%为女性)统计纳入了符合方案集: zavegepant 5 mg 组387例、10 mg 组391例、20 mg 组402例、安慰剂组401例。研究结果显示,zavegepant 10 mg 和 20 mg组在单次用药2 h后疼痛消失的患者比例明显高于安慰剂组(10 mg组22.5% ,P = 0.0113 ; 20 mg组23.1 %,P =0.0055;安慰剂组15.5%)，且恐音、畏光或恶心等症状的消失率也优于安慰剂组( 10 mg 组 41.9% ,P=0.0155;20 mg 组 42.5% ,P = 0.0094;安慰剂组33.7%),而zavegepant 5 mg剂量组的疗效较安慰剂组无明显差异。研究中最常见的不良事件是味觉障碍( zavegepant组发生率13.5% ~16. 1%,安慰剂组3.5% ),恶心( zavegepant 组2.7%~4.1 %,安慰剂组0.5%),鼻腔不适( zavegepant 组1.3% ~5.2%,安慰剂组0.2% ),均为轻度或中度,无需治疗干预,未发生肝毒性相关不良事件。总结zavegepant具有良好的安全性和耐受性,无肝毒性及潜在的心血管不良反应,且通过鼻腔给药的途径可以使药物更快起效。Zavegepant 的上市有望为使用曲坦类药物无效、无法耐受或有使用禁忌的患者,以及偏头痛发作时伴有严重恶心或呕吐的患者提供一种新的治疗选择。参考文献[1]张文竹,石杰,宋旭霞.治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗药:zavegepant[J].中国临床药理学杂志,2023,39(16):2414-2417.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.16.029.热文推荐：维葡瑞多少钱一盒2024？

Zavzpret是治疗成人偏头痛的一种药物，可缓解疼痛和症状，最常见的副作用是味觉障碍、恶心、呕吐等。关于ZavzpretZavzpret(zavegepant)是第一个也是唯一一个用于急性治疗成人偏头痛的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂鼻喷雾剂扩大辉瑞的偏头痛产品组合，其中包括用于急性和预防性治疗的口服疗法，以进一步满足患有这种使人衰弱的疾病的人们的需求Zavzpret的功效与作用1、治疗急性偏头痛：Zavzpret被批准用于治疗成人有或无先兆的偏头痛急性发作，通过鼻腔喷雾剂的形式提供，为患者提供了一种快速缓解头痛的途径。2、缓解疼痛和症状：Zavzpret的主要作用是减轻偏头痛的疼痛程度，并且在给药后2小时内，还可以缓解偏头痛引起的恶心、畏光或恐音等症状。3、快速起效：据临床研究显示，Zavzpret在给药后15分钟内即可开始发挥作用，缓解偏头痛的症状。4、持续缓解：除了迅速缓解疼痛外，Zavzpret还显示出在给药后2-48小时内持续疼痛缓解的治疗效益。Zavzpret的副作用比较常见的副作用是味觉障碍、恶心、鼻部不适和呕吐，比较少见的是超敏反应，包括面部肿胀、荨麻疹。Zavzpret的疗效在一项关键的3期试验中，1405名受试者被随机分配接受单次10mg剂量的Zavzpret或安慰剂治疗。受试者以往每月经历2到8次中重度偏头痛发作，其未经治疗的发作平均持续30.8小时。参与者根据4分制的评分法来记录他们的偏头痛疼痛强度，辨别他们当前与偏头痛相关的MBS（从恐声症、畏光症或恶心中选择），并在给药前和给药后的不同时间间隔记录他们的功能性残疾水平。试验结果显示，给药后两小时，Zavzpret在疼痛缓解（24% vs 15%）和MBS消除（40% vs 31%）共同主要疗效终点方面的表现优于安慰剂。此外，在17个次要终点中，Zavzpret在其中的13个终点上比安慰剂更有效，包括最早可在15分钟内实现疼痛缓解、以及从给药后的2到48小时持续缓解疼痛。药物相互作用1、OATP1B3或NTCP抑制剂：Zavzpret与有机阴离子转运多肽 1B3 (OATP1B3) 或牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP) 转运蛋白的抑制剂同时给药可能导致Zavzpret的暴露显着增加。避免Zavzpret与抑制OATP1B3或NTCP转运蛋白的药物同时给药。2、OATP1B3或NTCP诱导剂：Zavzpret与OATP1B3或 NTCP 转运蛋白诱导剂同时给药可能导致Zavzpret的暴露减少，避免Zavzpret与诱导OATP1B3或NTCP转运蛋白的药物同时给药。3、鼻内减充血剂：Zavzpret与鼻内减充血剂同时给药可能会减少Zavzpret的吸收，避免同时给予鼻内减充血剂和Zavzpret。同时使用不可避免时，Zavzpret给药后至少1小时应给予鼻内减充血剂。Zavzpret的使用步骤1、在使用Zavzpret之前清洁鼻腔，确保鼻腔干燥、清洁。2、轻轻摇匀Zavzpret瓶子。3、拿稳喷雾器，确保瓶身标签朝向手心。4、采取站立或坐姿，轻轻地将头部向一侧倾斜，使患侧鼻腔朝上。5、将喷雾器插入患侧鼻孔，尽量靠近鼻腔内侧壁。6、按下喷雾器顶部，喷洒药物。注意不要用力过猛。7、保持喷洒姿势约10秒钟，使药物充分接触鼻腔内侧壁。8、轻轻地将头部向另一侧倾斜，重复上述步骤，对另一侧鼻腔进行喷洒。9、喷洒完毕后，用手指轻轻按压鼻翼，帮助药物吸收。总结应严格遵循医生的建议和药物说明书指导正确使用Zavzpret。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。如果想要了解更多关于Zavzpret(zavegepant)的信息，可以参考文章：Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效如何？相关热文推荐：Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效如何？

Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的疗效较好，可显著缓解疼痛，降低畏光和畏声的发生率。Zavzpret的适应症Zavzpret(zavegepant)适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，但是不适用于偏头痛的预防性治疗。上市信息2023年03月10日， 美国食品和药物管理局批准Zavzpret上市，用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。截至2024年1月31日，Zavzpret还没有在中国正式上市。Zavzpret治疗偏头痛的疗效Zavzpret对成人有或无先兆偏头痛的急性治疗疗效已在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中得到证实。在这两项研究中，患者被指示治疗中度至重度头痛的偏头痛。初次治疗后2小时允许使用救援药物，初次治疗后48小时内不允许使用其他形式的救援药物，例如曲坦类药物。在研究1和研究2中，分别有13.4%和13.6%的患者在基线时服用偏头痛预防药物。在研究1中，患者被随机化接受单剂量Zavzpret10mg (n=623)或安慰剂(n=646)。与安慰剂相比，Zavzpret10mg的疗效通过单次给药后2小时对无疼痛和无最烦人症状 (MBS) 共同主要终点的影响得到证实。无疼痛定义为中度或重度头痛减轻至无头痛，无MBS定义为不存在自我识别的MBS（即畏光、恐声或恶心）。在研究1中，与接受安慰剂的患者相比，接受Zavzpret治疗的患者在单次给药2小时后实现头痛缓解和MBS缓解的患者百分比更高。与安慰剂相比，Zavzpret在给药后2小时疼痛缓解、给药后2小时恢复正常功能、给药后2至48小时持续无痛等额外疗效终点方面得到显著的改善效果，畏光和畏声的发生率降低。如何正确使用Zavzpret1、使用Zavzpret之前擤鼻涕以清理鼻孔。2、从纸箱中取出 1 个装有设备的泡罩。3、检查泡罩上的有效期，如果已过有效期，请勿使用，应将其扔进垃圾桶。4、从角落撕开泡罩密封并将其完全移除。5、将设备竖直握住，拇指放在柱塞底部，两根手指放在喷嘴两侧。暂时不要按下柱塞。如果现在按下柱塞，药物就会喷出并被浪费。6、用另一只手轻轻按压 1 个鼻孔以将其关闭，继续通过嘴正常呼吸。7、将喷嘴尽可能舒适地插入打开的鼻孔中。8、保持头部水平且直立，并闭上嘴，不要倾斜头部，给药时不要躺下。用拇指用力向上按压柱塞以释放喷雾，同时通过鼻子缓慢吸气，仅向一个鼻孔喷1次。9、从鼻孔中取出，并从另一个鼻孔中取出手指，保持头部水平和直立，轻轻地通过鼻子吸气并通过嘴呼气10-20秒。如何正确存储1、Zavzpret应存放在68°F - 77°F（20°C 至 25°C）的室温下。2、不要冻结。3、将Zavzpret保存在密封的泡罩包装中直至使用。4、将Zavzpret和所有药物放在儿童接触不到的地方。用药注意事项1、Zavzpret仅供鼻腔使用，请勿喷入眼睛。2、在准备使用Zavzpret之前，请勿将其从泡罩包装中取出。3、给药前请勿测试喷雾、灌注或按压柱塞。每个设备都是一次性的，只能使用一次。如果在给药前按下柱塞，喷雾将会丢失，并且该装置将不再起作用。4、不要尝试将剂量喷入超过一个鼻孔，剂量为一个鼻孔喷一次。5、24小时内不要使用超过一剂，每天只能使用一剂。6、每月不要使用超过8剂Zavzpret，最多可使用8剂。总结以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准。Zavzpret在临床试验中显示出了对偏头痛急性治疗的明显疗效和良好的安全性与耐受性，需要严格在医生指导下用药。相关热文推荐：普鲁士蓝胶囊在哪能买到？

Zavzpret(zavegepant)是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,由 Pfizer Inc公司研发,于2023年3月9日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zavzpret。Zavegepant是目前首个用于治疗有(或无)先兆的成人急性偏头痛的非口服药物，以下详细介绍Zavzpret(zavegepant)适应症,用法用量,作用功效,注意事项及购买渠道。Zavzpret(zavegepant)适应症ZAVZPRET适用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛，但ZAVZPRET不适用于偏头痛的预防性治疗。Zavzpret(zavegepant)用法用量ZAVZPRET的推荐剂量为10 mg，根据需要，单次喷入一个鼻孔。24小时内可给予的最大剂量为10 mg(一次喷雾)。在30天内治疗8次以上偏头痛的安全性尚未确定。Zavzpret(zavegepant)的作用Zavegepant是一种鼻内给药的小分子CGRP受体拮抗剂, CGRP是一种由37个氨基酸组成的神经肽,属于降钙素、肾上腺髓质素和淀粉素等生物活性肽家族。CGRP及其受体在整个外周和中枢三叉血管系统的感觉神经元中含量丰富,它们在激活的神经纤维中介导血管舒张和疼痛信号的传递;内源性CGRP水平在偏头痛发作期间升高,CGRP持续激活三叉神经通路可能有助于中枢二级感觉神经元的敏化,潜在地将阵发性偏头痛转变为慢性偏头痛。经鼻给药的 zavegepant 吸收进入体内后与CGRP结合,起效迅速,可以及时缓解疼痛。与曲普坦类( triptans)药物相比,zavegepant优势在于其还可用于高血压和局部缺血性心脏病患者的治疗。Zavzpret(zavegepant)的功效zavegepant鼻喷雾剂的一项随机安慰剂对照Ⅱ/Ⅲ期试验(NCT03872453)在美国研究中心进行,该研究旨在评估zavegepant鼻喷雾剂在偏头痛急性期治疗中的有效性、安全性和耐受性。研究结果显示,对于给药后2h无疼痛这一主要终点,zavegepant 10 mg组和zavegepant 20 mg组比安慰剂组更有效。其中,无疼痛患者的比例,安慰剂组为15.5%,zavegepant 10 mg组为22.5%,与安慰剂组比较,差异有统计学意义(P=0.0113);zavegepant 20 mg组为23.1%,与安慰剂组比较，差异有统计学意义(P=0.0055);给药后2h摆脱MBS的患者比例,安慰剂组为33.7%，zavegepant10 mg组为41.9%,与安慰剂组比较,差异有统计学意义(P=0.0155);zavegepant 20mg组为42.5%，与安慰剂组比较,差异有统计学意义(P=0.0094),而zavegepant 5 mg组的结果不显著。Zavzpret(zavegepant)注意事项超敏反应：在临床研究中，使用ZAVZPRET治疗的患者发生了超敏反应，包括面部肿胀和荨麻疹。如果发生超敏反应，则停用ZAVZPRET并开始适当治疗。Zavzpret(zavegepant)的购药渠道截止2024年1月，Zavzpret(zavegepant)并没有在我国上市，因此患者只能选择自己前往国外购买，或者寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买Zavzpret(zavegepant)。1、选择可信赖的海外医疗服务机构：您可以通过互联网搜索或向医生、药师咨询，寻找口碑良好、信誉可靠的海外医疗服务机构(如医伴旅)。2、提供相关医疗资料：联系机构后，您需要提供诊断证明、医生的处方以及其他需要的医疗资料。3、讨论价格和购买方式：机构会与您讨论信迪利单抗的价格以及购买方式。您可以与他们协商支付方式和送货方式。4、发送处方和支付：一旦您同意购买，您可能需要将处方发送给机构，并根据他们的要求进行支付。5、等待收货：一旦支付完成，您需要等待机构将药物送到您指定的地址。热文推荐：吉瑞替尼的作用与功效与副作用？

zavegepant适应症zavegepant适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，但不适用于偏头痛的预防性治疗。上市信息zavegepant是第三代小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，由辉瑞公司在百时美施贵宝公司的许可下开发。2023年3月，zavegepant鼻喷雾剂(ZAVZPRET)在美国首次获得批准。截至目前2024年1月15号，zavegepant还没有在中国上市。功效与作用作用于降钙素基因相关肽(CGRP)途径的药物预示着偏头痛治疗新时代的到来。CGRP的阻断可缓解神经炎症，并与疼痛敏感性降低有关。Zavegepant是第三代药物，是第一个开发的鼻内CGRP拮抗剂。1、阻断降钙素基因相关肽受体：CGRP是一种在头痛发作期间由脑干和周围神经系统释放的神经肽，它与偏头痛的发作密切相关。zavegepant的作用机制主要是通过阻断降钙素基因相关肽受体来发挥疗效。2、缓解不适症状：zavegepant作为一种CGRP受体拮抗剂，能够有效地与CGRP受体结合，阻止CGRP引起的这些生理反应，从而减轻偏头痛的症状，同时也减少其他偏头痛相关的不适，如恶心、畏光、畏声等。3、进入血液循环：zavegepant的给药方式为鼻喷雾剂，这种剂型能够快速被吸收进入血液循环，从而迅速发挥止痛效果。剂型和强度鼻腔喷雾剂：每支10毫克zavegepant。每个单位剂量鼻腔喷雾装置输送一次含有10毫克zavegepant的喷雾。推荐剂量zavegepant的推荐剂量为10mg，患者可在医生的指导下根据自身情况在一个鼻孔内单次给药。用法步骤1、轻轻地擤鼻子：在使用zavegepant之前，擤鼻涕以清理鼻孔。这可以在坐着或站着的时候完成。2、从纸箱中取出1个泡罩：从纸箱中取出一个装有器械的泡罩。3、检查泡罩上的有效期：检查包含器械的泡罩上的有效期。如果过期，请不要使用。如果过期日期已过，请将过期的设备扔进垃圾桶。4、从泡罩中取出装置：从角落剥开泡罩密封，将其完全移除。小心地从塑料托盘中取出设备。5、检查设备上的到期日期：检查器械上的有效期，如果过期，请不要使用。如果过期日期已过，请将过期的设备扔进垃圾桶。6、握紧设备：用拇指放在柱塞底部，两个手指放在喷嘴的两侧，将装置直立起来。暂时不要按压柱塞。如果你现在按下活塞，药就会喷出来，浪费掉。7、zavegepant鼻喷剂给药：关闭一个鼻孔，用另一只手轻轻按压一个鼻孔，关闭它。继续用嘴正常呼吸，将喷嘴插入打开的鼻孔，尽可能舒适地将喷嘴插入敞开的鼻孔。8、通过喷入鼻孔和吸气来输送剂量：保持头水平直立，闭上嘴。不要倾斜你的头，给药时不要躺下。当你用拇指用力向上按压活塞以释放喷雾时，用鼻子慢慢吸气。重要提示：在给药时，将喷嘴牢牢地放在鼻子里。按压柱塞时，不要让喷嘴出来个鼻孔只喷一次。9、取下设备：保持头部水平20秒钟。从你的鼻孔取出装置，从另一个鼻孔取出手指。保持头部水平和直立，用鼻子轻轻吸气，用嘴呼气，保持10到20秒。如果你感觉到有液体从鼻子里流出来，轻轻地嗅一嗅，这样不会损失任何剂量。10、处理设备：扔掉用过的设备。副作用zavegepant最常见的不良反应是味觉障碍、鼻腔不适、恶心和呕吐。副作用处理方法1、味觉障碍：建议患者在用药期间清淡饮食，避免食用辣椒等过于刺激性或味道强烈的食物。可以在餐前使用清水漱口，以帮助减少味觉障碍的影响。如果味觉障碍持续存在甚至加重，可及时建议咨询医生。2、鼻腔不适：zavegepant可能会刺激鼻腔黏膜引起鼻部不适，在使用Zavegepant时，患者可以尝试在喷雾前充分清洁鼻腔，以减少不适感。此外，可保持室内空气湿润，避免干燥的环境，可帮助减轻鼻腔不适。3、恶心和呕吐：在用药期间，患者如可以尝试在餐后或分餐食用，以减轻恶心的症状。如果恶心和呕吐较为严重，可以在医生的指导下使用止吐药物，如甲氧氯普胺等。临床疗效分析目的：评价zavegepant鼻喷剂在偏头痛急性治疗中的有效性、安全性和耐受性。背景：降钙素基因相关肽靶向药物是一种新型偏头痛治疗药物，但目前没有一种药物可作为急性治疗的非口服选择。Zavegepant是一种高亲和力、选择性和结构独特的降钙素基因相关肽受体拮抗剂，处于晚期发展阶段，被配制成鼻喷雾剂，用于偏头痛的急性治疗。方法：这项随机、剂量范围、安慰剂对照、2/3期试验在美国研究中心进行，受试者为年龄≥18岁的偏头痛患者(NCT03872453)。参与者通过交互式网络反应系统进行随机分组，并使用zavegepant鼻腔喷雾剂5、10、20mg或安慰剂治疗中度至重度疼痛强度的单次发作。主要疗效终点是给药后2小时疼痛缓解和最令人烦恼的症状缓解。结果：在随机分组的1673名18-79岁的受试者中，1588名接受了研究药物治疗，1581名(平均年龄40.8岁，85.5%为女性)接受了疗效分析：zavegepant5mg (n=387)，10mg (n=391)，20mg (n=402)和安慰剂(n=401)。在给药后2小时的疼痛缓解的共同主要终点方面，10mg和20mgzavegepant比安慰剂更有效，并且在给药后2小时没有出现最令人烦恼的症状。5毫克剂量的研究结果不显著。使用10mg和20mgzavegepant和安慰剂的最常见治疗中出现的不良事件是味觉障碍(13.5%至16.1%对3.5%)、恶心(2.7%至4.1%对0.5%)和鼻不适(1.3%至5.2%对0.2%)。大多数不良事件为轻度或中度，无需治疗即可解决。没有肝毒性的信号。结论：单剂量10或20mgzavegepant鼻喷雾剂对急性偏头痛治疗有效，且具有良好的安全性。药物相互作用1、OATP1B3或NTCP抑制剂：单剂量口服100mgzavegepant与利福平(OATP1B3，一种NTCP 抑制剂和一种强CYP3A诱导剂)同时给药，在稳定状态下导致zavegepant暴露增加。zavegepant与0ATP1B3或NTCP转运蛋白抑制剂同时给药可能会导致zavegepant暴露量显著增加，因此zavegepant应避免与OATP1B3或NTCP抑制剂同时给药。2、OATP1B3或NTCP透导剂：尚未研究zavegepant与OATPB3或NTCP 转运蛋白的诱导剂同时给药的情况。然而，由于zavegepant是0ATP1B3和NTCP的底物，与这些转运蛋白的诱导剂同时给药可能会减少zavegepant的暴露量。3、鼻内减充血剂：zavegepant应避免使用鼻内减充血剂，否则可能会影响zavegepant的吸收以及疗效发挥，如果不可避免，至少在使用zavegepant2小时后使用鼻内减充血剂。特殊人群用药1、妊娠：关于孕妇使用zavegepant的风险，目前上没有明确数据，因此不建议妊娠妇女使用zavegepant。2、哺乳期：尚无关于母乳中存在zavegepant或其代谢物、zavegepant对母乳喂养婴儿的影响或zavegepant对产奶量的影响的数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对 zavegepant的临床需求，以及zavegepant或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。3、儿童用药：儿童患者使用zavegepant的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用此药。药代动力学1、分配：经鼻给药的zavegepant 的平均表观分布体积约为1774 1。zavegepant的血浆蛋白结合率约为90%。2、淘汰：新陈代谢在体外，zavegepant主要通过CYP3A4代谢，其次是通过CYP2D6代谢。3、排泄：1mg剂量的鼻腔喷雾剂给药后，zavegepant 的有效半衰期为6.55小时。zavegepant的平均鼻内表观清除率为266 L/h。Zavegepant 主要通过胆汁/类便途径排泄，而肾脏途径是次要的消除途径。4、吸收：在单次10mg剂量的鼻腔喷雾后约30分钟观察到zavegepant 的血浆浓度峰值。经鼻腔喷雾给药后，zavegepant的绝对生物利用度约为5%。注意事项过敏反应：如果患者出现严重的过敏反应，停止zavegepant并开始适当的治疗。zavegepant出现过敏反应，包括面部肿胀和荨麻疹。药物储存zavegepant鼻喷剂含有10毫克zavegepant，是一种随时可用的单剂量一次性装置。将zavegepant储存在20-25°C的受控温下，允许偏差在15°C-30°C。不要冻结，使用前不要测试喷雾、灌注或按压柱塞。相关热文推荐：戈舍瑞林和氟维司群能够联合治疗乳腺癌吗？

近日，辉瑞公司（Pfizer）宣布，FDA批准其自研药物Zavzpret（zavegepant）上市。该药物是用于急性治疗偏头痛（acute treatment ofmigraine）成人患者的首款CGRP（calcitonin gene-related peptide）受体拮抗剂鼻内喷剂。根据今年2月发布于《柳叶刀》子刊Lancet Neurology的Ⅲ期关键试验数据，Zavzpret治疗两小时后，疼痛症状以及最烦人症状（MBS）两个主要终点成功消除的患者比例显著优于安慰剂，且最早在15分钟内快速起效。 偏头痛（migraine）是一种常见的反复发作的头痛疾患，其病情特征包括一侧或两侧搏动性的剧烈头痛，且多发生于偏侧头部，可合并有恶心、呕吐、害怕声光刺激等症状。学术界定义为这是一种慢性神经血管性疾病。2013年的一项调查显示，我国偏头痛患病率高达9.3%。该病在全球疾病负担位列第三，致残性疾病位列第六，可对社会、经济及个人造成重大负担。 Zavzpret是第三代高亲和力、高选择性的小分子CGRP受体拮抗剂。CGRP全称为降钙素基因相关肽，是一种血管舒张神经肽，具有降压、降低外周阻力、舒张肾动脉、增加肾血流量的作用。由于CGRP释放水平在偏头痛发作时明显增高，而且与头痛程度正相关，因此被认为可通过抑制CGRP及其受体（CGRPR）的活性来缓解头痛和预防偏头痛发作。通过可逆性地阻断CGRPR，从而抑制CGRP神经肽的生物活性，可以实现缓解与预防偏头痛发作。 此次Zavzpret获批上市是基于两项关键临床研究的积极数据，这两项试验达成了共同主要终点，即疼痛缓解与MBS。在关键Ⅲ期试验中，1405名患有中重度偏头痛的受试者被随机分配接受单次10mg剂量的Zavzpret或安慰剂治疗。受试者以往每月经历2到8次中重度偏头痛发作，其未经治疗的发作平均持续30.8小时。参与者根据4分制的评分法来记录他们的偏头痛疼痛强度，评判他们当前与偏头痛相关的MBS，并在给药前和给药后的不同时间间隔记录他们的功能性残疾水平。 试验结果显示，在共同主要疗效终点中，相比于安慰剂，给药后两小时Zavzpret在疼痛缓解（24%/15%，P<0.0001）和MBS消除（40%/31%，P=0.0012）的表现优于安慰剂；此外，在17个次要终点中，Zavzpret在其中的13个比安慰剂更有效，包括最早可在15分钟内实现疼痛缓解、以及从给药后的2到48小时持续缓解疼痛。然而，在第14个次要终点，即用药后15分钟恢复正常功能，Zavzpret和安慰剂之间的差异并不明显。因此，按照试验的统计分析计划，其余次要终点没有进行正式测试。 Zavzpret在临床试验中的耐受性良好。在接受Zavzpret治疗的患者中，至少有2%的患者报告了最常见的不良反应，且发生频率高于安慰剂，这些不良反应包括味觉障碍、恶心、鼻腔不适和呕吐。 “当偏头痛发作时，对一个人的日常生活有很大的负面影响，”新英格兰神经病学与头痛研究所副医学主任、医学博士Kathleen Mullin评论，“在我的偏头痛患者中，急性治疗方案最重要的点之一是它的起效速度。作为一种吸收迅速的鼻腔喷雾剂，Zavzpret为需要缓解疼痛或因恶心或呕吐而无法服用口服药物的人提供了一种替代治疗方案，使他们能够迅速恢复正常状态。” 参考资料： https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizers-zavzprettm-zavegepant-migraine-nasal-spray

偏头痛是临床较多见的一种神经系统病变，患者多以发作性、搏动性头痛就诊，头痛症状以单侧为主，患者畏惧声、光等外界因素，刺激因素消失时则症状可有效好转。近日，辉瑞公司宣布FDA已批准Zavzpret(Zavegepant)用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。这是第一个也是唯一一个降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂鼻腔喷雾剂，该药预计将于2023年7月以Zavzpret品牌在药店上市，那么，Zavzpret(zavegepant)不能与哪些药物同服？ Zavzpret(zavegepant)不能与哪些药物同服 OATP1B3或NTCP抑制剂 与有机阴离子转运多肽1B3 (OATP1B3)或牛磺胆酸钠共转运多肽(NTCP)转运体抑制剂联合给药的ZAVZPRET可能会导致zavegepant暴露量显著增加。避免将ZAVZPRET与抑制OATP1B3或NTCP转运体的药物同时服用。 OATP1B3或NTCP诱导剂 ZAVZPRET与OATP1B3或NTCP转运体诱导剂联合给药可能会导致zavegepant暴露量减少。避免将ZAVZPRET与诱导OATP1B3或NTCP转运体的药物同时给药。 鼻内减充血剂 ZAVZPRET与鼻内减充血剂联合给药可能会减少zavegepant的吸收。避免与ZAVZPRET同时使用鼻内减充血剂。当不能避免合用时，应在ZAVZPRET给药后至少1小时给予鼻内减充血剂。 热文推荐：达罗他胺可用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者

偏头痛的发病可能与脑血管的异常收缩及大脑皮层电活动的改变有关，脑血管可生成血管活性物质引发炎性病理改变，进而引发头痛症状的发作。2023年03月10日（纽约）辉瑞（Pfizer）宣布，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准 ZAVZPRET (zavegepant)，这是第1个也是唯一1个降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂鼻腔喷雾剂用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗，那么，Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的效果如何？ Zavzpret(zavegepant)治疗偏头痛的效果 在两项随机、双盲、安慰剂对照试验(研究1和研究2)中证明了ZAVZPRET对急性治疗成人有或无先兆偏头痛的疗效。在研究2 (NCT03872453)中，患者被随机分配接受单剂量ZAVZPRET 10 mg (n=391)或安慰剂(n=401)。 表1:研究2的疗效终点 在研究2中，与安慰剂相比，ZAVZPRET 10 mg在单次给药后2小时通过对疼痛缓解和最恼人症状(MBS)缓解的主要终点的影响证明了具有统计学意义的疗效。在接受ZAVZPRET治疗的22.5%的患者和接受安慰剂治疗的15.5%的患者中观察到疼痛缓解(p-值= 0.011)。在接受ZAVZPRET治疗的41.9%的患者和接受安慰剂治疗的33.7%的患者中观察到MBS自由度(p值= 0.016)。给药前报告的最常见MBS为畏光(53%)，其次为恶心(31%)和声音恐惧症(15%)。 图1:研究2中在2小时内实现疼痛缓解的患者百分比 图2:研究2中在2小时内实现MBS自由的患者百分比 相关热文推荐：Zavzpret(zavegepant)不能与哪些药物同服？

Zavzpret(zavegepant)使用方法图解 Zavzpret(zavegepant)适用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛。但Zavzpret(zavegepant)不适用于偏头痛的预防性治疗。Zavzpret(zavegepant)是由辉瑞研发的，于2023年3月10日获得美国FDA批准上市。Zavzpret(zavegepant)使用方法图解如下。 准备使用ZAVZPRET鼻喷雾剂给药 1轻轻擤鼻涕 1.1使用ZAVZPRET前，擤鼻涕以清洁鼻孔(见图B)。这可以在坐着或站着的时候完成。 2从纸盒中取出1个泡罩 2.1从纸盒中取出1个盛有设备的泡罩(参见图C)。 3检查泡罩上的有效期 3.1检查包含器械的泡罩上的有效期(见图D)。 如果过期，请勿使用。如果过期，请将过期设备扔进垃圾桶。 4从泡罩中取出装置 4.1从拐角处剥开泡罩密封并将其完全移除(参见图E)。 4.2小心地将设备从塑料托盘中取出。 使用ZAVZPRET鼻喷雾剂给药 5检查设备上的到期日期 5.1检查设备上的有效期(见图F)。 如果过期，请勿使用。如果过期，请将过期设备扔进垃圾桶。 6握住设备 6.1将仪器垂直握住，拇指放在柱塞底部，两个手指放在喷嘴的两侧(见图G)。 暂时不要按压柱塞。如果您现在按下柱塞，药物将喷出并被浪费。 ZAVZPRET鼻喷雾剂给药(续) 7关闭1个鼻孔 7.1用另一只手轻轻按压1个鼻孔将其关闭(见图H)。 7.2继续用嘴正常呼吸。 8将喷嘴插入敞开的鼻孔 8.1尽可能舒适地将喷嘴插入张开的鼻孔(见图i)。 9通过喷入鼻孔和吸气的方式输送剂量 9.1保持头部水平和直立，闭上嘴。 不要倾斜你的头。 给药时请勿躺下。 9.2通过鼻子慢慢吸气，同时用拇指用力向上按压柱塞以释放喷雾(见图J)。 重要提示:在输送药物时，请将喷嘴牢牢固定在您的鼻子上。按压柱塞时不要让喷嘴露出。 仅向1个鼻孔喷1次。 10卸下设备并保持头部水平20秒 10.1将设备从您的鼻孔中取出，并将手指从另一个鼻孔中取出。 10.2保持头部水平和直立，用鼻子轻轻吸气，用嘴呼气10-20秒(见图K)。 如果您感觉到有滴鼻剂从您的鼻子流出，请轻轻闻闻，以免丢失任何剂量。 丢弃(处置)设备 11丢弃用过的设备 11.1将用过的设备扔进垃圾桶(见图L) 如果您有以下情况，说明您已经服用了全部剂量: 使用了1台设备 向1个鼻孔喷1剂 相关热文推荐：利奥西呱片使用的注意事项有哪些？