偏头痛急性期治疗药物zavegepant的作用功效？

zavegepant是一种高效、选择性、竞争性CGRP受体拮抗剂,通过拮抗CGRP与其受体作用,从而抑制偏头痛的发生。

关于zavegepant

Zavegepant，商品名为Zavzpret，是Pfizer Inc公司研发的一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。它在2023年3月9日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准并成功上市，标志着其在治疗偏头痛领域的一大突破。

更重要的是，Zavegepant是首个用于治疗有（或无）先兆的成人急性偏头痛的非口服药物。这一创新点为患者提供了更多的用药选择，尤其是对于那些因各种原因无法使用口服药物的患者来说，无疑是一大福音。

更多关于Zavzpret的资讯可以参考：Zavzpret(zavegepant)适应症,用法用量,作用功效,注意事项及购买渠道？

zavegepant的作用

Zavegepant是一种鼻内给药的小分子CGRP受体拮抗剂,CGRP是一种由37个氨基酸组成的神经肽,属于降钙素、肾上腺髓质素和淀粉素等生物活性肽家族。经鼻给药的 zavegepant吸收进人体内后与CGRP结合,起效迅速,可以及时缓解疼痛。与曲普坦类( triptans)药物相比, zavegepant优势在于其还可用于高血压和局部缺血性心脏病患者的治疗。

zavegepant的功效

一项针对18岁以上偏头痛患者的随机﹑双盲、安慰剂对照、多剂量的Ⅱ/Ⅲ期临床试验(NCTO3872453)评估了zavegepant鼻喷雾剂对急性偏头痛的疗效、安全性和耐受性。

主要疗效终点为给药2 h后疼痛及偏头痛相关症状(恐音、畏光或恶心)的消失。研究共入组1 673例18~79岁的中重度偏头痛患者,随机分成4组,分别为zavegepant 5 mg组、10 mg 组、20 mg 组和安慰剂组,受试者在偏头痛发作时,自行使用1次性液体喷雾装置进行单次鼻腔喷雾给药。

最终有1 588例受试者接受了研究药物治疗,其中1 581例受试者(平均年龄40.8 岁,85.5%为女性)统计纳入了符合方案集: zavegepant 5 mg 组387例、10 mg 组391例、20 mg 组402例、安慰剂组401例。

研究结果显示,zavegepant 10 mg 和 20 mg组在单次用药2 h后疼痛消失的患者比例明显高于安慰剂组(10 mg组22.5% ,P = 0.0113 ; 20 mg组23.1 %,P =0.0055;安慰剂组15.5%)，且恐音、畏光或恶心等症状的消失率也优于安慰剂组( 10 mg 组 41.9% ,P=0.0155;20 mg 组 42.5% ,P = 0.0094;安慰剂组33.7%),而zavegepant 5 mg剂量组的疗效较安慰剂组无明显差异。

研究中最常见的不良事件是味觉障碍( zavegepant组发生率13.5% ~16. 1%,安慰剂组3.5% ),恶心( zavegepant 组2.7%~4.1 %,安慰剂组0.5%),鼻腔不适( zavegepant 组1.3% ~5.2%,安慰剂组0.2% ),均为轻度或中度,无需治疗干预,未发生肝毒性相关不良事件。

总结

zavegepant具有良好的安全性和耐受性,无肝毒性及潜在的心血管不良反应,且通过鼻腔给药的途径可以使药物更快起效。Zavegepant 的上市有望为使用曲坦类药物无效、无法耐受或有使用禁忌的患者,以及偏头痛发作时伴有严重恶心或呕吐的患者提供一种新的治疗选择。

参考文献

[1]张文竹,石杰,宋旭霞.治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗药:zavegepant[J].中国临床药理学杂志,2023,39(16):2414-2417.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.16.029.

热文推荐：维葡瑞多少钱一盒2024？