比卡鲁胺（康士得）是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。 康士得是非甾体类抗雄激素药物。通过与前列腺癌细胞表面雄激素受体结合，抑制癌细胞摄取雄激素，阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导，从而抑制癌细胞增殖，导致前列腺萎缩。康士得对前列腺癌的疗效优于氟他胺，不良反应少，耐受性较好，对性功能产生的不良影响也较小。  比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用，无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性，几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平。 临床试验中纳入760例前列腺癌患者接受治疗，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予比卡鲁胺（康士得）150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 比卡鲁胺片（康士得）在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。

比卡鲁胺（康士得）属于非甾体类抗雄激素药物，与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 康士得没有其他激素的作用。它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。康士得是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)一结构对映体上。 康士得是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关，包括肿瘤诱发。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 比卡鲁胺（康士得）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（康士得）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 中、重度肝损害的病人应慎用：比卡鲁胺（康士得）在肝脏代谢，具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。 定期进行肝功能检测：由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止比卡鲁胺（康士得）治疗。

比卡鲁胺（康士得）是一种常见的用于治疗前列腺癌的靶向药为白色薄膜衣，于1995年在英国率先上市距今已经有二十多年的时间。我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂（规格:50mg），进口许可证号为:X-1999-0358。 康士得是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。 比卡鲁胺（康士得）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（康士得）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 康士得在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克比卡鲁胺胶囊一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。 在《癌症研究和临床肿瘤学杂志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）的报告中，美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受康士得（150 mg）或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存结果。中位随访期为7.2年。

目前在我国，随着人口老龄化的不断增长，前列腺癌的发病率逐年上升，引起了广大男性的重视。康士得也叫比卡鲁胺，与促黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗，属于处方药。该药的安全性目前十分良好，与常见的处方药合用未出现相互作用。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（康士得）（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 服药期间常见的副作用有面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。康士得禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且当康士得与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。对此药过敏者，以及妇女、儿童禁止使用。对于肾损害的病人无需调整剂量；对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 比卡鲁胺（康士得）于1995年在英国率先上市，1999年比卡鲁胺（康士得）在我国上市，也早已纳入我国的医保体系，价格相对较低，患者用药经济负担较轻。 比卡鲁胺（康士得）在我国上市已久，购买比较方便，一般是不建议患者到小药店或者是没有正规营业执照的药店购买的，患者可以先到医院进行疾病的检查，再在医生的指导下选择治疗，通常医生会给出药品的购买地点，患者可以依据医生的推荐去正规药店购买。

比卡鲁胺也叫康士得，是一种非甾体口服抗雄激素，也是一种抗雄激素的非皮质类固醇，它可以作为治疗晚期前列腺癌的辅助用药，也可以在治疗早期前列腺癌方面起到重要作用。 康士得是由Zeneca公司开发，1995年2月率先在英国上市，1995年9月获美国FDA批准在美国上市。已在70多个市场销售，主要用于治疗前列腺癌。 康士得治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较，加用康士得使客观进展风险降低44%。同样，这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示，康士得引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。与局部晚期疾病患者不同，有局灶性疾病的患者未从放疗加康士得治疗中受益。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的康士得（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合康士得（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予康士得150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。 结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。康士得联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。

药品名称：康士得 英文名称：Bicalutamide 其他名称：比卡鲁胺，朝晖先 化学名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺；分子量：C18H14N2O4F4S 性 状：本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 适应症： 与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量：成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用康士得先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：康士得先禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。 注意事项： 康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止康士得的治疗。本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。 不良反应： 面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。康士得与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的 。心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。

比卡鲁胺（Bicalutamide）是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段，是当今前列腺癌治疗药物评价中口碑较好的药物之一。 比卡鲁胺（Bicalutamide）与其他前列腺癌药物相比，副作用小得多，比卡鲁胺胶囊严重副作用的发生率和患者的治疗中止率较低，对患者的免疫功能和体力没有太大损害。而且比卡鲁胺片良好的耐受性，大多数患者可以接受，很少患者因不良反应停药，肝功能几乎没有严重变化，这种变化通常是短暂的，但患者可以考虑定期进行肝功能检查。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（Bicalutamide）（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予比卡鲁胺（Bicalutamide）150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。

比卡鲁胺（Bicalutamide）是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段，是当今前列腺癌治疗药物评价中口碑较好的药物之一。 比卡鲁胺片（Bicalutamide）在治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势，口服吸收良好，比卡鲁胺片（Bicalutamide）虽然为西药，但是副作用小，患者容易接受，对心肝肾等内脏功能损害小，不会引起心脑血管疾病等并发症。 比卡鲁胺（Bicalutamide）有两种用药方式，一是成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 二是成年男性包括老年人，口服比卡鲁胺（Bicalutamide）一天一次，一次一片（150mg），用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。具体服药剂量最好在就医后根据医生的指导用药。 比卡鲁胺常见的副作用有：面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。 比卡鲁胺（Bicalutamide）在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克比卡鲁胺（Bicalutamide）一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。

比卡鲁胺（Bicalutamide）是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺（Bicalutamide）是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 比卡鲁胺（Bicalutamide）通过抑制雄激素的分泌，切断肿瘤生长的动力，达到抑制抑制癌肿发展的目的。前列腺癌是激素依赖型肿瘤，降低雄激素能抑制癌肿的发展。比卡鲁胺胶囊（Bicalutamide）可用于睾丸切除术后治疗，提高抗癌效果，抑制癌细胞转移。 比卡鲁胺一般用量为：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 一项名为RTOG9601的临床研究显示，在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（Bicalutamide）（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 而且比卡鲁胺（Bicalutamide）虽然为西药，但是副作用小，患者容易接受，对心肝肾等内脏功能损害小，不会引起心脑血管疾病等并发症。常见的不良反应有：面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。

比卡鲁胺（Bicalutamide）属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，Bicalutamide与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。 比卡鲁胺（Bicalutamide）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（Bicalutamide）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 Bicalutamide治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较，加用Bicalutamide使客观进展风险降低44%。同样，这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示，Bicalutamide引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。与局部晚期疾病患者不同，有局灶性疾病的患者未从放疗加Bicalutamide治疗中受益。 比卡鲁胺（Bicalutamide）于1995年在英国率先上市，1999年比卡鲁胺（Bicalutamide）在我国上市，也早已纳入我国的医保体系，价格相对较低，患者用药经济负担较轻。 比卡鲁胺（Bicalutamide）在我国上市已久，购买比较方便，一般是不建议患者到小药店或者是没有正规营业执照的药店购买的，患者可以先到医院进行疾病的检查，再在医生的指导下选择治疗，通常医生会给出药品的购买地点，患者可以依据医生的推荐去正规药店购买。

比卡鲁胺（康士得）是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。比卡鲁胺（康士得）与AR的亲和力更强，些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被比卡鲁胺所抑制。 比卡鲁胺（康士得）通过抑制雄激素的分泌，切断肿瘤生长的动力，达到抑制抑制癌肿发展的目的。前列腺癌是激素依赖型肿瘤，降低雄激素能抑制癌肿的发展。康士得可用于睾丸切除术后治疗，提高抗癌效果，抑制癌细胞转移。 比卡鲁胺（康士得）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（康士得）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 比卡鲁胺片（康士得）在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克比卡鲁胺（康士得）一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。

康士得是一种强效的非甾体抗雄激素类药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。早在1999年康士得就已经在我国上市，治疗效果广受好评。 康士得与其他前列腺癌药物相比，副作用小得多，康士得严重副作用的发生率和患者的治疗中止率较低，对患者的免疫功能和体力没有太大损害。而且康士得良好的耐受性是大多数患者可以接受的，很少患者因不良反应停药，肝功能几乎没有严重变化，这种变化通常是短暂的，但患者可以考虑定期进行肝功能检查。 康士得片口服吸收良好，康士得片为西药，但副作用小，易于患者接受，对心、肝、肾等内脏功能损伤小，无心脑血管疾病等并发症。 比卡鲁胺片推荐用量是成人：成年男性包括老年人，一天一次，一次一片(50mg)，用本品医治应与LHRH类似物或外科睾丸切除术医治同时开始。 康士得片在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克康士得胶囊一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。 儿童禁用康士得。对于肾损害的病人无需调整康士得剂量。对于轻度肝损害的病人也无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。 康士得显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当比卡鲁胺与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。对乳糖敏感的患者应注意康士得150mg片剂每片含61mg乳糖，而康士得每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。

比卡鲁胺（康士得）是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性，而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。 康士得治疗前列腺癌的常用剂量为50mg，每日1次，口服。康士得与AR的亲和力更强，些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被康士得所抑制。 比卡鲁胺（康士得）是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。 比卡鲁胺（康士得）治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较，加用比卡鲁胺（康士得）使客观进展风险降低44%。同样，这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示，比卡鲁胺（康士得）引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。 康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。 儿童、妊娠期和哺乳期妇女不能使用比卡鲁胺（康士得），并且如果患者对比卡鲁胺（康士得）过敏，也不要再次服用比卡鲁胺（康士得），因为再次服药很可能会引起更加严重的过敏反应，甚至造成生命危险。此外，比卡鲁胺（康士得）可以影响特非那定、阿司咪唑或西沙必利等药在肝脏的正常代谢，可能引起严重的心脏疾患。

目前在我国，随着人口老龄化的不断增长，前列腺癌的发病率逐年上升，引起了广大男性的重视。康士得也叫比卡鲁胺，与促黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗，属于处方药。该药的安全性目前十分良好，与常见的处方药合用未出现相互作用。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（康士得）（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予比卡鲁胺（康士得）150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 比卡鲁胺（康士得）口服吸收良好，比卡鲁胺片为西药，但副作用小，易于患者接受，对心、肝、肾等内脏功能损伤小，无心脑血管疾病等并发症。康士得在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。

药物名称：康士得 药物别名：朝晖先、比卡鲁胺 分子式：C18H14F4N2O4S。 英文名称：Bicalutamide 药品性状：白色薄膜衣片。 适应症：与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 药理作用：康士得属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。康士得是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。 用法用量：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：朝晖先禁用于儿童；肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 常见不良反应：面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。 康士得与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。 血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 药物过量：没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能无效，因为康士得与血浆蛋白高度结合，且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

康士得（比卡鲁胺）是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。 康士得片（比卡鲁胺）在治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势，口服吸收良好，康士得（比卡鲁胺）推荐用量是成人：成年男性包括老年人，一天一次，一次一片(50mg)，用本品医治应与LHRH类似物或外科睾丸切除术医治同时开始。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的康士得（比卡鲁胺）（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予康士得150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 康士得片虽然为西药，但是副作用小，患者容易接受，对心肝肾等内脏功能损害小，不会引起心脑血管疾病等并发症。

比卡鲁胺是一种常见的用于治疗前列腺癌的靶向药为白色薄膜衣，中文别名：朝晖先。于1995年在英国率先上市距今已经有二十多年的时间。我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂（规格:50mg），进口许可证号为:X-1999-0358。 朝晖先是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。 朝晖先片在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克朝晖先一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。 朝晖先片在治疗晚期前列腺癌的效果上有很大的优势，口服吸收良好，朝晖先片虽然为西药，但是副作用小，患者容易接受，对心肝肾等内脏功能损害小，不会引起心脑血管疾病等并发症。 比卡鲁胺片推荐用量是成人：成年男性包括老年人，一天一次，一次一片(50mg)，用本品医治应与LHRH类似物或外科睾丸切除术医治同时开始。 儿童禁用。对于肾损害的病人无需调整剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。 对乳糖敏感的患者应注意比卡鲁胺（朝晖先）150mg片剂每片含61mg乳糖，而比卡鲁胺每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。 在比卡鲁胺（朝晖先）每日150mg比卡鲁胺用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止比卡鲁胺（朝晖先）用药。

朝晖先是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段，是当今前列腺癌治疗药物评价中口碑较好的药物之一。朝晖先的疗效特点非常明确因此临床作为前列腺癌的常用药物。 比卡鲁胺（朝晖先）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（朝晖先）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 用药期间产生的常见不良反应有：面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。朝晖先与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。 心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 朝晖先不适用于儿童及女性。

比卡鲁胺（朝晖先）为白色薄膜衣片，属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 美国进行的一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的朝晖先（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予朝晖先150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 比卡鲁胺（朝晖先）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（朝晖先）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。

朝晖先也叫比卡鲁胺，属于雄激素受体的竞争性抑制剂，可使雄激素所产生的调节前列腺细胞生长及功能的作用受到有效抑制，不仅能够抑制前列腺癌细胞生长，还能诱导其凋亡。 一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的朝晖先（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 朝晖先的服用方法为：成人男性包括老年人每日1次，每次一片（50 mg），用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 朝晖先禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 朝晖先与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，朝晖先可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用朝晖先，应密切监测凝血酶原时间。 在治疗晚期前列腺癌中朝晖先具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克朝晖先胶囊一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。常见的不良反应有面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）等。