万赛维详细说明书
万赛维详细说明书
通用名:万赛维(盐酸缬更昔洛韦片)
商品名称:valcyte
全部名称:万赛维, 盐酸缬更昔洛韦片, valcyte, Valganciclovir,valgansiklovir
适应症:
万赛维(valganciclovirhydrochloride),化学名为(S)-2-氨基-3-甲基丁酸2-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐,是瑞士罗氏公司研发的口服抗巨细胞病毒(CMV)感染药物,2001年5月经美国FDA批准上市。临床用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者因感染CMV所致急性视网膜炎,2003年5月扩大了其适应证,用于预防和治疗器官移植者继发CMV感染。本品是更昔洛韦(ganciclovir)的前药,口服后在肠道和肝脏细胞中被酯酶迅速水解成更昔洛韦,从而发挥药效,其口服吸收的生物利用度为60%,是2的10倍,且毒性大大降低。
常用剂量:
CMV视网膜炎:诱导期,900mg,po,q12h,疗程3周。维持期,900mg,po,qd,直至免疫重建(连续3~6个月CD4>150/μL,眼科检查证实病变稳定)。
胃肠道CMV病:900mg,po,q12h,疗程3~6周(病情严重或复发时考虑维持治疗)。
接受肾脏、心脏和肾脏—胰腺联合器官移植的CMV感染高危患者的预防:900mg,po,qd,自移植10天内开始,直至移植后100天。
禁忌:
对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应者禁用。严重粒细胞缺乏(ANC<500/μL)、血小板减少(<25000/μL)、贫血(血红蛋白<80g/L)及肾衰竭者禁用。
不良反应及注意事项:
一项随机、非盲临床试验,158例病人随机口服缬更昔洛韦900mg或静注更昔洛韦5mg·kg-1,bid,3wk后改为qd,再治疗1wk。口服缬更昔洛韦和静注更昔洛韦诱导治疗的耐受性相似。其主要不良反应包括腹泻(16%vs10%)、中性粒细胞减少症(11%vs13%)、恶心(8%vs14%)、头痛(9%vs5%)、贫血(8%vs8%)。370例病人每日口服缬更昔洛韦维持治疗(68%病人的治疗时间超过9mo,最长36mo)时,出现的不良反应有腹泻、发热、恶心、中性粒细胞减少症、贫血、头痛、呕吐失眠、腹痛、血小板减少症和视网膜脱离等。15%的病人出现血清肌酐升高(>15mg·L-1)。本品禁用于对更昔洛韦或缬更昔洛韦过敏者。中性粒细胞<500、血小<25000、血红蛋白浓度<80g·L-1者以及血透析病人禁用本品。肾功能不全病人应慎用本品,并适当调整剂量。
药物相互作用:
由于缬更昔洛韦迅速且完全转化为更昔洛韦,因此与更昔洛韦有相互作用的药物与缬更昔洛韦也有相互作用,包括骨髓抑制剂、肾毒性药物、丙磺舒(probenecid)、齐多夫定(zidovudine)和去羟肌苷(didanosine)等。骨髓抑制剂与缬更昔洛韦合用能增加后者的血液毒性,如齐多夫定、MMF或硫唑嘌呤与缬更昔洛韦合用,使中性粒细胞减少和贫血等不良反应增加;肾毒性药物损害肾功能,使更昔洛韦的体内消除减慢,药物蓄积,毒性增加;丙磺舒和其他肾排泄药物能降低更昔洛韦的清除率,也导致其毒性增加;更昔洛韦可显著增加去羟肌苷的生物利用度(22%~110%),应密切观察后者引起的毒性反应。