达可辉是阻断药吗？

达可辉是阻断药吗？达可辉是HIV阻断药物，适用于与其他抗反转录病毒药物联用，治疗成年和青少年(年龄12岁及以上且体重至少为35kg)的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染。

达可辉是一种核苷反转录酶抑制剂（NRTI），也是2’-脱氧胞苷的核苷类似物。达可辉通过细胞酶进行磷酸化，形成三磷酸恩曲他滨。三磷酸恩曲他滨借助HIV反转录酶（RT）整合嵌入病毒脱氧核糖核酸（DNA）（导致DNA链终止），从而抑制HIV复制。达可辉对HIV-1、HIV-2和HBV有活性。丙酚替诺福韦是一种核苷酸反转录酶抑制剂（NtRTI），也是替诺福韦的亚磷酰胺药物前体（2’-脱氧腺苷单磷酸类似物）。丙酚替诺福韦可渗透进细胞，且由于通过组织蛋白酶A进行水解从而增加血浆稳定性和细胞内活化，因此在提高外周血单核细胞（PBMC）或HIV靶细胞（包括淋巴细胞和巨噬细胞）中的替诺福韦浓度方面，丙酚替诺福韦比富马酸替诺福韦二吡呋酯更有效。

达可辉的获批基于两项关键3期研究（研究104和111）的144周数据。这两项研究在HIV-1初治成人患者中开展，研究表明，与基于F/TDF的治疗方案（Stribild®；艾维雷韦150mg/考比司他150mg/恩曲他滨200mg/富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg，E/C/F/TDF）相比，基于F/TAF的治疗方案（捷扶康®；艾维雷韦150mg/考比司他150mg/恩曲他滨200mg/丙酚替诺福韦10mg，E/C/F/TAF）达到了非劣效性的主要终点指标。

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