达可辉可以作为阻断药吗?达可辉是HIV的阻断药,达可辉是一种核苷反转录酶抑制剂(NRTI),也是2-脱氧胞苷的核苷类似物。恩曲他滨通过细胞酶进行磷酸化,形成三磷酸恩曲他滨。三磷酸恩曲他滨借助HIV反转录酶(RT)整合嵌入病毒脱氧核糖核酸(DNA)(导致DNA链终止),从而抑制HIV复制。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片(达可挥®)的获批基于两项关键3期研究(研究104和111)的144周数据。这两项研究在HIV-1初治成人患者中开展,研究表明,与基于F/TDF的治疗方案(Stribild;艾维雷韦150mg/考比司他150mg/恩曲他滨200mg/富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg)相比,基于F/TAF的治疗方案(捷扶康;艾维雷韦150mg/考比司他150mg/恩曲他滨200mg/丙酚替诺福韦10mg)达到了非劣效性的主要终点指标。
在一项开放标签临床研究(GS-US-292-0112)中;轻度至中度肾功能损害(根据Cockcroft-Gault法得出的肾小球滤过率估计值[eGFRCG]:30-69ml/min)且初治(n=6)或病毒学特征受(n=242)的248名HIV-1感染患者接受恩曲他滨丙酚替诺福韦(达可辉)联合艾维雷韦和考比司他作为固定剂量复方片剂治疗,该研究评估了144周期间恩曲他滨丙酚替诺福韦的安全性。轻度至中度肾功能损害患者中的安全性特征与肾功能正常的患者相似。
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