西多福韦为开环核苷酸类似物,是抗巨细胞病毒(CMV)新药。西多福韦作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐,抑制病毒的DNA聚合酶并掺入病毒的DNA,使其失去稳定性,进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。今天来详细了解一下西多福韦治疗什么病?
适应症:西多福韦适用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。
1996年,西多福韦注射液被美国食品与药品管理局(FDA)正式批准为艾滋病患者巨细胞病毒(cMv)性视网膜炎的治疗用药,目前已被临床广泛用于CMV性视网膜炎的治疗和其他病毒(疱疹病毒、乳头瘤病毒、腺病毒、多瘤病毒和痘病毒等)的感染。
西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶 。
100例CD4+平均计数为6/纳升的AIDS患者和已复发或不能耐受更昔洛韦和膦甲酸治疗的CMV视网膜炎患者,静注两种剂量本品进行随机对照试验。患者一周1次注射5毫克/千克,共两周,其后隔一周注射5毫克/千克(高剂量组)或3毫克/千克(低剂量组),并同时注射丙磺舒4克及两升生理盐水。
通过视网膜照相进行评估,两组均能延缓出现新的病损或不使已有的病损加重,而高剂量延缓病情发展的平均时间较低剂量组有显著性差异。
西多福韦注射液属于抗病毒药物,主要副作用有蛋白尿、血清肌酸酐升高、中性白细胞减少、发热和酸中毒等,应用的过程中需要注意1.慎用肾功能不全者。2.药物对儿童的影响儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
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