




达可辉用法用量:达可辉应由HIV疾病管理经验丰富的医生发起治疗。在初治的受试者中对恩曲他滨丙酚替诺福韦200/10mg联合达芦那韦800mg和有考比司他150mg作为固定剂量复方片剂给药进行了研究。如果患者在通常服药时间后18小时内漏服一剂达可辉恩曲他滨丙酚替诺福韦,则应尽快服用恩曲他滨丙酚替诺福韦,并继续按常规给药计划用药。如果患者漏服一剂恩曲他滨丙酚替诺福韦的时间超过18小时,则不应服用漏服的剂量,继续按常规给药计划用药即可。如果患者服用恩曲他滨丙酚替诺福韦后1小时内呕吐,则应再服用一片片剂。 老年人 对于老年患者,无需调整恩曲他滨丙酚替诺福韦的剂量。
口服给药后达可辉恩曲他滨被迅速且广泛地吸收,在给药后1至2小时达到血浆峰浓度。达可辉丙酚替诺福韦在细胞内水解生成替诺福韦(主要代谢产物),后者经磷酸化形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。在人体临床研究中,与替诺福韦二吡呋酯(以富马酸盐计)245mg口服剂量(与恩曲他滨和艾维雷韦和考比司他联合用药)相比,丙酚替诺福韦10mg口服剂量(与恩曲他滨和艾维雷韦和考比司他联合用药)所产生的PBMC中二磷酸替诺福韦浓度是前者的4倍以上,且血浆中的替诺福韦浓度比前者低90%以上。
如果达可辉发生药物过量,则必须监测患者是否出现毒性迹象。治疗达可辉恩曲他滨丙酚替诺福韦药物过量时需要采取一般支持性措施,包括监测生命体征以及观察患者的临床状态。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208215