GIST的原发基因突变特征相对简单,约75%~80%的患者携带干细胞因子受体(KIT)基因突变,此外约5%~10%携带血小板源性生长因子受体α(PDGFRA)基因突变。美国食品药品监督管理局(FDA)宣布批准瑞派替尼(Ripretinib)作为首个四线治疗药物可用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者。
瑞派替尼(Ripretinib)是一种靶向作用于KIT开关口袋的新型TKI,有区别于以往传统TKI竞争性结合ATP的独特双重作用机制,同时抑制开关口袋和活化环开关,两者相互协同,可强效抑制广泛的KIT和PDGFRA激酶的不同突变形式,更符合GIST患者肿瘤异质性的临床特点。体外研究结果证实瑞派替尼可广谱抑制各种原发及继发KIT和PDGFRA突变,为临床取得优异获益夯实了根基。
瑞派替尼用药注意事项包括哪些?
瑞派替尼(Ripretinib)包装:90片/瓶,50mg/片瑞派替尼(Ripretinib) 用法用量:150 mg,每日一次口服,可与食物同服或空腹服用。
对瑞派替尼以及成分过敏患者禁用,婴幼儿以及孕妇禁用瑞派替尼,以免造成胎儿畸形。患者需要在医生的指导下用药。更多瑞派替尼(Ripretinib)的注意事项建议患者咨询主治医生。
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