




来那替尼(neratinib,Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,试验证明,来那替尼对HER2突变中的G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C均有抑制作用。
临床试验表明,来那替尼可用于多种肿瘤患者的治疗,包括乳腺癌、肺癌、结直肠癌、宫颈癌、膀胱癌、卵巢癌、小肠癌、唾液腺癌等癌症。
试验纳入141名HER2或HER3突变的癌症患者,这些患者全部接受来那替尼单药治疗。结果显示:来那替尼在HER2突变的肿瘤中,均有明显的疗效,患者肿瘤缩小超过30%,甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。其中,来那替尼治疗HER2突变的乳腺癌,有效率为32%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年6月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051