




XL184治疗非小细胞肺癌的效果分析:
1、RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%,XL184作为一种具有抗RET活性的多激酶抑制剂,在未选择的肺癌患者中可以产生10%的总体应答率。美国一项2期临床试验,26例RET重排肺腺癌患者入组,25例患者可评估反应,其中有7例确诊为部分应答(总体反应28%)。
2、用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者,在一项II期临床试验中,XL184联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为DCR67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。在一代TKI或三代TKI耐药后,医生会建议做进一步的基因检测,对于MET扩增导致的,XL184联合TKI便成为一种经典的处理方法。
3、2015年ASCO会议上报道了经1、2线化疗失败且无EGFR突变的晚期NSCLC患者,使用XL184可以获得了59%的疾病控制率。
4、2019年日本进行了一项针对XL184的一期临床试验(NCT01553656),其中非小细胞肺癌20例,其中有16位患者病情得到了控制,控制率达到80%。
XL184治疗非小细胞肺癌的不良反应(≥25%):腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,便秘等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692