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甲氨蝶呤片Trexall是一种叶酸拮抗剂,1956年被首次发现能够治疗绒毛膜癌,从此拉开了甲氨蝶呤片Trexall肿瘤治疗的序幕,此后对甲氨蝶呤片Trexall的大量试验证实了该药的安全性和有效性。甲氨蝶呤片Trexall也可适用于头颈部癌,肺癌,各种软组织肉瘤,银屑病;甲氨蝶呤片还可用于乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,睾丸癌等病症的治疗。甲氨蝶呤片Trexall主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。20世纪60年代后,甲氨蝶呤片Trexall被发现具有免疫抑制及抗炎作用,因此也被用于自身免疫性疾病的治疗。
甲氨蝶呤片治疗乳腺癌的效果数据:体外实验证明热疗与甲氨蝶呤片Trexall具有一定的抗肿瘤协同作用,体内实验尽管并未支持热化疗的协同作用,但热化疗组明显抑制肿瘤生长和延长裸鼠生存时间的结果仍然显示出磁流体联合甲氨蝶呤片Trexall用于乳腺癌磁感应热化疗具有一定的可行性和有效性。多项临床数据显示,甲氨蝶呤片Trexall治疗效果是十分显著的。
甲氨蝶呤片Trexall主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外,小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型,初期为2~3小时,终末期为8~10小时。少量甲氨蝶呤片Trexall及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月。
甲氨蝶呤片Trexall孕妇不可以服用,因甲氨蝶呤片Trexall有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。甲氨蝶呤片Trexall通过抑制二氢叶酸还原酶,使嘌呤合成受到抑制,从而抑制胸腺嘧啶合成,减少中性细胞的趋化作用,抑制炎性细胞因子的释放,从而发挥减轻症状和改善骨质破坏作用。
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