




恩曲他滨丙酚替诺福韦片是什么药?恩曲他滨丙酚替诺福韦片是用于与其他抗反转录病毒药物联用,治疗成年和青少年(年龄12岁及以上且体重至少为35kg)的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染。
研究发现,基于F/TAF的治疗方案在统计学上并不劣于基于F/TDF的治疗方案,并且比使用基于F/TDF治疗方案的患者在一些骨骼和肾脏实验室参数方面有所改善。此外,恩曲他滨丙酚替诺福韦片的获批还得到了多项3期研究数据的支持,这些研究评估了基于F/TAF的治疗方案(捷扶康)在治疗轻度至中度肾功能损害的病毒抑制型成人患者和青少年初治患者时的效果,恩曲他滨丙酚替诺福韦片的效果较占优势。
恩曲他滨丙酚替诺福韦片作用机制:恩曲他滨是一种核苷反转录醇抑制剂(NRTI),也是2-脱氧胞苷的核苷类似物。恩曲他滨通过细胞酶进行磷酸化形成三酸恩曲他滨。三磷酸恩曲他滨借助HIV反转录醇(RT)整合嵌入病毒脱氧核糖核酸(DNA)(导致DNA链终止),从而抑 制HIV复制。恩曲他滨对HIV-1、HIV-2和HBV有活性。丙酚替诺福韦是一种核苷酸反转录抑制剂(NtRTI),也是替诺福韦的亚磷酰胺药物前体(2-脱氧腺苷单磷酸类似物)。丙酚替诺福韦可滲透进细胞;且由于通过组织蛋白酶A进行水解从而增加血浆稳定性和细胞内活化,因此在提高外周血单 核细胞(PBMC)或HIV靶细胞(包括淋巴细胞和巨噬细胞)中的替诺福韦浓度方面。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208215