辈力(达芦那韦)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。辈力(达芦那韦)与HIV-1蛋白酶紧密结合,Kp值为4.510-12M。辈力(达芦那韦)对于蛋白酶抑制剂耐药相关的突变(RAM)具有一定的疗效,但辈力(达芦那韦)对目前检测到的13种人体细胞蛋白酶没有抑制作用。2006年7月辈力(达芦那韦)在美国首次上市,同年在加拿大上市,辈力(达芦那韦)与利托那韦(ritonavir)及其他抗逆转录病毒药物联合用于曾接受抗逆转录病毒药物治疗但效果不佳的获得性免疫缺陷病毒(HIV)感染成年患者(如对多种蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1感染者)。
辈力(达芦那韦)作为最新一个被批准用于治疗艾滋病病毒(HIV)感染的蛋白酶抑制剂,具有强效及高耐药基因屏障的特点,因此广泛用于HIV初治和经治的感染者,也是作为治疗失败的挽救方案中重要组成部分。此外,辈力(达芦那韦)联合拉米夫定经研究证实可以获得持续的病毒学应答。最后,已证明辈力(达芦那韦)在特殊患者群体中的安全性和有效性,特别是因为各种社会因素导致依从性差(药物成瘾,神经精神疾病等)以及既往病毒学失败或有耐药史的患者中仍发挥着重要作用。
成人:辈力(达芦那韦)的推荐剂量是每次60mg,每天2次(b.i.d.),与利托那韦(每次100mg,每天2次)及食物同服。食物的类型不影响辈力(达芦那韦)的吸收。利托那韦(每次100mg,每天2次)用来作为辈力(达芦那韦)的药代动力学增效剂。进一步增加辈力(达芦那韦)或利托那韦的剂量不太可能引起临床抗病毒活性的相应增加。
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