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辈力治疗艾滋病的安全性和有效性

郭药师
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2025-01-21 15:36:44
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辈力治疗艾滋病的安全性和有效性:辈力达芦那韦是FDA批准用于抗HIV感染的新药,可以阻断HIV病毒复制的蛋白酶,当与其他抗HIV药物联用时,可以降低病毒载量,提高CD4细胞计数,提高免疫能力。辈力达芦那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。辈力达芦那韦与HIV-1蛋白酶紧密结合,Kp值为4.5×10-12M。达芦那韦对于蛋白酶抑制剂耐药相关的突变(RAM)具有一定的疗效,但辈力达芦那韦对目前检测到的13种人体细胞蛋白酶没有抑制作用。

口服后,辈力达芦那韦快速吸收。与低剂量利托那韦同服时,辈力达芦那韦的最大血浆浓度通常在服药后2.5~4.0小时达到。600mg单剂量辈力达芦那韦的绝对口服生物利用度大约为37%,与利托那韦100mg b.i.d.合用时,生物利用度增加到82%。在利托那韦的作用下,达芦那韦的全身暴露量增加约14倍。与进餐时服用相比,不与食物同服时辈力达芦那韦与低剂量利托那韦合用的相对生物利用度降低30%,因此,辈力达芦那韦片剂应当与利托那韦和食物同服,食物的类型不影响达芦那韦的暴露量。

辈力达芦那韦治疗效果显著,但接受该药品治疗也会产生一定的辅佐或不良反应,其中常见不良反应包括有:肝酶明显升高和/或出现疲劳、厌食、恶心、黄疸、尿色变深、肝脏有压痛感以及肝肿大等。

接受该药品治疗的患者应注意:辈力达芦那韦含有磺胺。在已知对磺胺过敏的患者中,应慎用辈力达芦那韦。在一项针对辈力达芦那韦/利托那韦的临床研究中,有磺胺过敏史的患者中皮疹的发生率和严重程度与无磺胺过敏史的患者是相当的。

应告知患者目前的抗逆转录病毒治疗还不能治愈HIV,而且还没有证实能够预防HIV的传播。应继续使用适当的预防措施。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202073

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