塞利尼索(Xpovio)用于治疗成人多发性骨髓瘤:塞利尼索(Xpovio)是全球首款且唯一一款口服型SINE化合物,也是目前全球首款且唯一一款获FDA批准可用于治疗多发性骨髓瘤与弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物。塞利尼索(Xpovio)是一种核输出抑制剂,通过阻断癌细胞的核输出蛋白1(XPO1),抑制肿瘤抑制蛋白、调节蛋白及mRNA的输出,使这些蛋白在核内累积,从而提高抗肿瘤活性。因正常细胞的DNA损伤很小或没有损伤,在短暂的XPO1抑制后能够恢复正常的活性,故受到的影响很小。塞利尼索(Xpovio)与地塞米松联用,用于接受过4种疗法,对至少2种蛋白酶体抑制剂、至少2种免疫调节剂、抗CD38单克隆抗体耐药的复发/难治性多发性骨髓瘤患者的治疗。
塞利尼索(Xpovio)的有效性在多中心、单臂SADAL试验中得到证实,试验中纳入了134名之前接受过2到5种系统治疗方案的患者,每周的第1天和第3天口服塞利尼索(Xpovio)60mg。结果显示,134例患者的总缓解为29%,完全缓解为13%。在39例部分或完全缓解的患者中,38%的患者缓解时间不少于6个月,15%的患者缓解时间不少于12个月。
塞利尼索(Xpovio)治疗多发性骨髓瘤通常每周使用两次,第1天和第3天口服80mg,与地塞米松联合使用。塞利尼索(Xpovio)需要整个吞下,不要咀嚼或破碎药物。每天最好在同一时间用药,如果患者在服用塞利尼索(Xpovio)后出现呕吐现象则不需要补服,等到下一用药时间正常使用即可。
需要注意的是:使用塞利尼索(Xpovio)治疗可导致血小板减少,导致潜在的致命性出血;会导致中性粒细胞减少,潜在地增加感染的风险。患者在接受塞利尼索(Xpovio)治疗期间需要监测患者合并感染的体征和症状,并及时评估。根据不良反应的严重程度中断和/或减少剂量,或停药。
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