Aprepitant具有独特的作用模式,其对人类物质P Neurokinin1(NK1)的接受体,具有选择性与高度亲合力的拮抗剂。接下来一起了解拮抗剂Aprepitant。
【适应症】
Aprepitant(阿瑞匹坦)与其它止吐药物联合给药,适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
【用法用量】
Aprepitant(阿瑞匹坦)得采用三天干预的方式,并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。
Aprepitant(阿瑞匹坦)的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg,在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
【不良反应】
Aprepitant(阿瑞匹坦)最常见的与药物相关的不良反应包括:打嗝,虚弱无力/疲倦,肝指数ALT升高,便秘,头痛,厌食等。
Aprepitant(阿瑞匹坦)其他不良反应包括:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔,以及Stevens-Johnson综合征也有报道。
【注意事项】
当Aprepitant(阿瑞匹坦)与主要通过CYP3A4酵素代谢的药物并用治疗患者时必须纠正;有些化疗药物通过CYP3A4酵素代谢。Aprepitant对CYP3A4的抑制作用,会导致这些并用药物的血中浓度升高。
Aprepitant(阿瑞匹坦)与warfarin一起使用,会导致缩短前凝血酶原时间(凝血酶原时间),以国际标准比值(International Normalized Ratio,INR)表示。长期接受warfarin治疗的病患,每次循环周期结束Aprepitant(阿瑞匹坦)的三天疗程后,均应严格监控前拟血酶原时间(prothrombin tim INR),以连接并维持所需的warfarin剂量。
长期使用Aprepitant(阿瑞匹坦)时可能降低口服避孕药的功效。尽管尚未研究使用Aprepitant(阿瑞匹坦)的三天疗程对口服避孕药的影响,但使用Aprepitant(阿瑞匹坦)期间,应使用其他替代或辅助性避孕法。
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