齐多夫定(Zidovudine)为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3'-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内,齐多夫定(Zidovudine)在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物齐多夫定(Zidovudine)是治疗什么病的?什么时候中国上市?
齐多夫定(Zidovudine)用于治疗HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
齐多夫定(Zidovudine)上市
在1987年3月19日,美国食品与药品管理署批准该药上市。齐多夫定是世界上第一个获得美国FDA批准生产的抗艾滋病药品,因其疗效确切,成为“鸡尾酒”疗法最基本的组合成分。齐多夫定(Zidovudine)已经在国内上市。
齐多夫定(Zidovudine)用法用量:
成人:如与其它抗逆转录酶病毒药联合使用该品推荐剂量为每日600mg,分次服用;若单独应用齐多夫定(Zidovudine)则推荐500mg/天或600mg/天,分次服用(在清醒时每4小时服100mg)。
儿童:推荐3个月至12岁儿童给药剂量为每6小时180mg/m2,不应超过每6小时200mg/m2。新生儿给药:出生12小时后开始给药至6周龄,口服2mg/kg/6小时。
齐多夫定(Zidovudine)注意事项
对粒细胞计数1,000/mm3或血红蛋白水平9.5g/dl的病人使用时应极度谨慎。由于严重贫血最常发生于治疗4-6周时,此时需要调整剂量或停止治疗,故治疗过程中应经常作血细胞计数(至少每2周1次)。如发生粒细胞减少或贫血,可能需要调整剂量。
齐多夫定(Zidovudine)有骨髓抑制作用,可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期查血。嘱咐病人在使用牙刷、牙签时要防止出血。
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