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茚地那韦(欧直)硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。
茚地那韦(欧直)的推荐剂量为每8小时口服800mg。用茚地那韦(欧直)治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。体外抗病毒活性:HIV对茚地那韦(欧直)的体外敏感性与人体内茚地那韦对HIV复制的抑制率的相关性尚未确立。HIV变异体(包括适应于实验室的变异体、初期临床分离株和对核苷类似物及非核苷类HIV逆转录酶抑制剂耐药的临床分离株)经常感染不同类型的细胞,采用淋巴细胞、单核细胞起源的细胞株和外周血淋巴细胞测定了茚地那韦对上述病毒株的体外活性,结果其IC95范围为25-100nM。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年09月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020685