【利托那韦】FDA批准上市的一种抗HIV-1和HIV-2病毒的蛋白酶抑制剂
郭药师
2025-01-21 18:34:38
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FDA批准上市的一种抗HIV-1和HIV-2病毒的蛋白酶抑制剂利托那韦（艾治威）单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人的治疗。利托那韦（艾治威）能阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。
艾滋病是一种危害性极大的传染病，HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的CD4T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能。利托那韦属于蛋白酶抑制剂类，为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂。
利托那韦（艾治威）的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间，使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽，从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成，阻碍病毒的成熟。洛匹那韦/利托那韦是世界上首个治疗艾滋病的复合蛋白酶抑制剂，是欧美艾滋病诊疗指南中初始抗病毒治疗联合方案中首选的蛋白酶抑制剂之一。在体外，它能拮抗所有HIV实验病毒株，同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。本品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用，其抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年09月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208890
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多伟托(Dovato)
多伟托适用于12岁及12岁以上、体重至少25公斤、无抗逆转录病毒治疗史的成人和青少年，作为治疗HIV-1感染的全套方案，或替代目前的抗逆转录病毒方案，适用于病毒学抑制（HIV-1 RNA小于50拷贝/毫升）、使用稳定的抗逆转录病毒方案、无治疗失败史、未发现与多伟托单个成分耐药性相关的替代品的患者。
.png "埃替拉韦/考比司他/恩曲他滨/替诺福韦酯富马酸复方片（Stribild）")
埃替拉韦/考比司他/恩曲他滨/替诺福韦酯富马酸复方片（Stribild）
STRIBILD， 1个整合酶链转移抑制剂，1个药代动力学增强剂，和2个核苷类(酸)似物HIV-1 逆转录酶抑制剂的组合，使用作为一个完整方案为在未用抗逆转录病毒治疗过成年中治疗HIV-1感染。
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利托那韦（Ritonavir）
单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。
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