门冬酰胺是细胞生长必须的氨基酸,某些肿瘤细胞(如淋巴细胞性白血病细胞)缺乏门冬酰胺合成酶,不能自身合成门冬酰胺,须从外界摄取。门冬酰胺酶(Asparaginase)能催化门冬酰胺分解,使肿瘤细胞不能得到足够的门冬酰胺,从而阻断其蛋白质合成,抑制细胞生长,导致细胞死亡。正常细胞能合成门冬酰胺,基本不受影响。因此,门冬酰胺酶对正常细胞和肿瘤细胞有一定选择性。本品用于急性淋巴细胞性白血病,常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用。合用时用药的先后次序非常重要,可影响疗效。
门冬酰胺酶用法用量:
儿童剂量:肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每次5000~10000U/m2,每日或隔H1次,8~10次为1个疗程。
成人剂量:肌内注射静脉注射或静脉滴注、鞘内注射,每次6000Umn2,每周3~7次,亦可每周用1次,一般3~4周为1个疗程。总剂量可根据所用药物的纯度和毒性而定静脉注射以0.9%氯化钠注射液稀释后缓慢注入,静脉滴注用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后滴入。
门冬酰胺酶应在遮光,密闭,冷处保存。肝肾疾病患者、骨髓机能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。大肠桿菌门冬山胺酶含有内毒素,故可引起发热现象。此外,还常有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等不良反应,有的病人有头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等。由于门冬酰胺酶能影响蛋白质的合成和干扰脂质代谢,有的病人有血浆蛋白低下,血脂质过高或过低,氮质血症和肝功能损害。
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