【你想知道】尼鲁米特在转移性前列腺癌中的疗效和安全性

尼鲁米特（nilutamide）是抗雄性激素的药物，主要用于前列腺癌治疗，由法国研制、推出。 尼鲁米特（nilutamide）主要作用是与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素作用。但是尼鲁米特（nilutamide）对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。 尼鲁米特（nilutamide）在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此，作用表现较彻底。 尼鲁米特（nilutamide）口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约 80-84％，结合在红细胞中的药物占血药的36％。尼鲁米特（nilutamide）在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。连续多次给药，经二周才达到稳态血药浓度，其浓度高低与药量相关，无蓄积作用。尼鲁米特（nilutamide）治疗效果如何呢？

尼鲁米特在转移性前列腺癌中的疗效和安全性

研究中评估尼鲁米特（nilutamide）在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌（mPCa）患者中的疗效和安全性；尼鲁米特（nilutamide）治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组；尼鲁米特（nilutamide）治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组；两组间停药率差异无统计学意义。

尼鲁米特（nilutamide）不良反应

少数患者可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍，停药后可消失，也可佩戴有色眼镜以减轻症状；见戒酒硫样作用；肺间质症候群；轻度转氨酶升高，继续用药可好转，但可能同时发生溶细胞性肝炎；其他可见恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。

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