拓扑替康(欣泽)为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋链松解,拓扑替康(欣泽)与拓扑异构薛Ⅰ-DNA复合物结合,从而阻碍断裂的DNA单链重新连接。拓扑替康(欣泽)与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用,造成双链DNA的损伤,而哺乳动物的细胞无法有效修复损伤的DNA双链。其细胞毒作用是在DNA的合成过程中,是S期细胞周期特异性药物。抗肿瘤新药拓扑替康治什么癌症?拓扑替康对小细胞肺癌有用吗?
拓扑替康(欣泽)适应症
拓扑替康(欣泽)对于一线化疗失败的,采用盐酸拓扑替康+顺铂二线治疗,但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者,可试用拓扑替康(欣泽)与顺铂联合治疗。用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。
拓扑替康(欣泽)安全与疗效
选取35例广泛期小细胞肺癌患者,随机分为观察组和对照组,两组分别为12、13例,观察组给予口服拓扑替康(欣泽)1.4mg/m2,1次/天,1-5天服用,对照组使用静脉滴注依托泊甙100mg /m2,1次/天,注射1-5天,患者在至少治疗3个周期之后对疗效继续评价,疗效评价标准按照WHO相关标准进行。
结果:观察组治疗有效率为92.3%,对照组治疗有效率为66.7%,两组患者疗效差异无统计学意义。观察组患者平均生存期13.7个月,对照组患者平均生存期为 14.0个月,两组患者在生存期方面的差异无统计学意义。观察组粒细胞、白细胞以及血小板下降的发生率和对照组相比明显较低,其差异有统计学意义。口服拓扑替康加用顺铂的治疗方法,其疗效肯定,患者耐受性较好,造成的副作用较少,值得在广泛期小细胞癌的临床治疗中推广应用。
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