阿片哌酮适用于帕金森病(PD)发作“休”的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。阿片哌酮的功效作用是什么?医伴旅小编给大家讲讲阿片哌酮的功效作用有哪些。
阿片哌酮作用机制:阿片哌酮opicapone是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性和可逆抑制剂。COMT催化S-腺苷-L-蛋氨酸的甲基向含有邻苯二酚结构的底物的酚基转移。COMT的生理底物包括DOPA,儿茶酚胺(多巴胺,去甲肾上腺素和肾上腺素)及其羟基代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴的脱羧时,COMT成为左旋多巴的主要代谢酶,催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。
阿片哌酮的功效:根据BIPARK-1和BIPARK-2这两项临床试验的数据批准了阿片哌酮opicapone 。两项研究的结果均表明,与安慰剂相比,使用50mg阿片哌酮治疗可显着减少平均绝对休假时间,并增加准时停药时间,而不会造成运动障碍。关于安全性,阿片哌酮opicapone报告的最常见不良反应包括运动障碍,便秘,血肌酸激酶升高,低血压/晕厥和体重减轻。
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