




利托那韦复合制剂为一类临床上较为常用的HIV蛋白酶抑制剂类艾滋病治疗药物,是艾滋病的一线治疗药物。利托那韦是1996年3月获美国FDA批准上市的一种抗HIV-1和HIV-2病毒的蛋白酶抑制剂,今天咱们来了解一下抗艾滋病利托那韦能预防新冠肺炎?
事实上抗艾滋病利托那韦并不能预防新冠肺炎。利托那韦为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
利托那韦是世界上首个治疗艾滋病的复合蛋白酶抑制剂,是欧美艾滋病诊疗指南中初始抗病毒治疗联合方案中首选的蛋白酶抑制剂之一。利托那韦作为洛匹那韦的增强剂,避免洛匹那韦代谢过快导致的血药浓度过低而失去治疗效果。对于奈韦拉平未暴露的幼年儿童患者,利托那韦辅助洛匹那韦治疗效果要更有优越性。
利托那韦的不良反应如下:
利托那韦常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、虚弱、腹痛、厌食、味觉异常、感觉异常。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2~4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。
利托那韦(艾治威)的机理是能可逆性地占据酶与底物作用的空间,使HIV蛋自酶不能与底物结合而水解相应的肽,从而抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成,阻碍病毒的成熟。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年09月17日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208890