体外和体内试验证实注射用替加环素具有广谱抗菌活性。尚未发现替加环素与其他抗生素存在交叉耐药。注射用替加环素不受β内酰胺酶(包括超广谱β内酰胺酶)、靶位修饰、大环内酯类外排泵或酶靶位改变(如旋转酶/拓扑异构酶)等耐药机制的影响。注射用替加环素的作用是什么?主要治疗什么?
作用及适应症
注射用替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。注射用替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。
注射用替加环素适应症为18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:
复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐药菌株)、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus)、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(仅限于甲氧西林敏感菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus)、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
注射用替加环素用法用量
注射用替加环素的推荐给药方案为首剂100 mg,然后,每12 小时50 mg。注射用替加环素的静脉输注(IV)时间应该每12 小时给药一次,每次约30~60分钟。
注射用替加环素治疗复杂性皮肤软组织感染或复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。
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