艾瑞布林是一种新型的微管动力学抑制剂,具有独特的作用机制,可以直接与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合和微管形成。艾瑞布林可以通过对微管的抗有丝分裂的作用,破坏有丝分裂纺锤体,阻滞在细胞G2/M周期,抑制微管生长,促使肿瘤细胞发生凋亡从而充分发挥具有抗肿瘤药物作用。艾瑞布林0.25~4.0mg/m2剂量使用范围的人体药动学为线性发展模式。平均可以消除药物半衰期时间约为40h,平均分布容积为43~114L/m2,平均清除率为1.16~2.42L(h.m2)。当人血浆蛋白质含量为49% ー65% 时,该产品的浓度为100ー1000ng/ml。多次进行用药的药动学与单次用药情况相似,每周用药未见体内通过药物蓄积,其药动学参数与患者不同性别、年龄及种族问题无关。
艾瑞布林可用于治疗哪几种肿瘤:
目前已经获批的适应症是:乳腺癌和脂肪肉瘤,潜在的适应症还有:肺癌、前列腺癌、尿路上皮癌、软组织肉瘤。
艾瑞布林治疗转移性乳腺癌的疗效:共有762名转移性乳腺癌患者纳入研究,他们都在接受化疗后6个月内发病。对照组提高患者可以接受化疗(长春瑞滨、吉西他滨、卡培他滨、紫杉醇、蒽环类药物通过与其他)以及相关激素进行治疗。试验组接受艾瑞布林单药治疗。结果显示,对照组的中位总生存期为10.6个月,艾瑞布林组为13.2个月。试验研究证明:针对先前接受多种方法治疗的转移性乳腺癌患者,艾瑞布林比根据医生工作经验而开的化疗药更能有效提高对于患者的生存期。
艾瑞布林治疗软组织肉瘤的疗效:在一项143例晚期不可切除或转移性淋巴结(局部晚期)或身体其他部位(转移)脂肪肉瘤患者的试验中,艾瑞布林组(Halaven)的中位总生存期为15.8个月,而达卡巴嗪组为8.4个月。
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