他泽司他是治疗什么病的？
医学编辑李莹
2021-08-10 09:56
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他泽司他(商品名:Tazverik)是由美国生物制药公司Epizyme和日本卫材株式会社共同开发的口服EZH2抑制剂,于2020年1月在美国加速审批上市,用于治疗16岁及以上不可切除的转移性或局部晚期ES患者，这是全球首个专门用于治疗上皮样肉瘤(ES)的药物。基于他泽司他在滤泡性淋巴瘤（FL）患者中的表现,2020年2月美国食品药品管理局(FDA)接受了他泽司他用于治疗FL的补充申请，并于6月18日批准了该药在EZH2阳性复发或难治性FL成人患者中的新适应证。
他泽司他（tazemetostat）可通过与EZH2功能必需的辅助因子S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM)竞争性抑制来抑制EZH2和获得性突变的EZH2(包括Y646X和A687V)。同时他泽司他还可抑制EZH1,其半数抑制浓度（IC50）为392 nM，此抑制浓度是EZH2的36倍。
他泽司他的推荐用量为800 mg/d ,bid,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。他泽司他应整片吞服,若忘记服药或服药后呕吐,不要补服药物,而应该继续服用下次预定剂量。他泽司他的副作用为恶心、上呼吸道感染、疲劳、肌肉骨骼痛、便秘、呕吐、疼痛、食欲下降，腹痛。如果在使用他泽司他期间出现了严重不良反应难以耐受，建议患者立即前往医院进行检查，并咨询相关主治医生结合自己的情况来确定后续的治疗方案。在用药期间也切忌不可擅自乱用药物或者更改用药时间以及剂量，以免延误本身的治疗。
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