




达芦那韦是由强生公司的子公司爱尔兰的泰博特克药品公司(Tibotec)开发的一种蛋白酶抑制剂,是治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的第二代蛋白酶抑制剂,目前已在美国、欧盟及其他国家和地区上市,商品名为Prezista。那今天小编就要给大家讲讲,关于达芦那韦你不太了解的那些事。
达芦那韦是HIV蛋白酶二聚化和催化活性抑制剂,可以选择性地抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多聚蛋白的裂解,从而阻断成熟感染性病毒颗粒的形成%。体外筛选研究提示相对比其他PI(安普那韦、ATV、洛匹那韦),达芦那韦更不容易出现突变,至少三种蛋白酶基因突变才会使达芦那韦抑制蛋白酶裂解的活性降低。
汇总达芦那韦相关的7项临床研究,4/1 686 ( 0.2% )的病人发生治疗相关耐药和/或DRV耐药相关突变;只有1例病人(<0.1%)出现DRV表型耐药,而且既往有LPV/r用药史。美国2006一2012年78 843例常规耐药筛查样本中≥3DRV耐药突变比例维持低水平。
达芦那韦注意事项:请将达芦那韦置于儿童不易拿到的位置。应告知患者目前的抗逆转录病毒治疗还不能治愈HIV,而且还没有证实能够预防HIV的传播。应继续使用适当的预防措施。65 岁及以上的患者中使用达芦那韦的信息有限,应谨慎使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202073