




恶心、呕吐是化疗常见的不良反应,可影响患者化疗依从性及生活质量,因此有效控制化疗所致的恶心、呕吐对临床恶性肿瘤的治疗有重要的意义。阿瑞匹坦(Aprepitant)对受体NK1具有较高的亲和力和选择性,可通过结合NK1受体而阻断P物质,但其对5-羟色胺3、地塞米松等受体的亲和力相对较低。因此,阿瑞匹坦(Aprepitant)联合其他受体拮抗剂可改善化疗所致的恶心、呕吐。最新的2014年《肿瘤治疗相关呕吐防治指南》推荐把“三联方案”——阿瑞匹坦、5-HTr8受体拮抗剂,联用地塞米松,作为目前化疗止吐的一线治疗方案,从中枢和肠胃“双通路”入手,全面解决化疗引起的恶心和呕吐问题,让患者安心治疗,如今化疗止吐新药阿瑞匹坦已成功在华上市。
国外一项阿瑞匹坦(Aprepitant)Ⅲ期临床试验表明,以高剂量顺铂为基础治疗的患者,随机分为阿瑞匹坦组(阿瑞匹坦联合昂丹司琼和地塞米松d1,阿瑞匹坦和地塞米松d2~d3,地塞米松d4)和标准止吐方案组(昂丹司琼和地塞米松d1,地塞米松d2~d4),对急性呕吐的CR率分别为89.2%、78.1%(P<0.001),对延迟性呕吐的CR率分别为75.4%、55.8%(P<0.001)。加用阿瑞匹坦的三联止吐方案对急性和延迟性呕吐的疗效优于两联方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549