三唑类抗真菌新药泊沙康唑的介绍

泊沙康唑为第二代高亲脂性三唑类抗真菌药物,其作用机制与其他唑类抗真菌药物相同,主要通过抑制细胞色素P450相关酶(羊毛甾醇14α-脱甲基酶)，阻断真菌细胞膜的关键组成部分——麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜内甲基化甾醇前体积累和麦角固醇消耗,从而削弱真菌细胞膜的结构和功能。泊沙康唑适用于预防有高度感染风险的严重免疫缺陷患者出现侵袭性曲霉菌和念珠菌感染,还可用于治疗口咽念珠菌病。

泊沙康唑对白念珠菌及多数非白念珠菌具有较好的抗菌活性。国内大型回顾性研究表明，泊沙康唑对白念珠菌、近平滑念珠菌﹑热带念珠菌、光滑念珠菌以及克柔念珠菌的MIC90分别为0.06mg/L,0.06 mg/L,1mg/L,>8 mg/L和0.5 mg/L。另一个针对非白念珠菌的全国性抗真菌药物敏感监测显示,超过90%的近平滑念珠菌、光滑念珠菌、克柔念珠菌对泊沙康唑敏感,68.3%的热带念珠菌对泊沙康唑敏感。

研究表明,泊沙康唑对氟康唑耐药的白念珠菌(MIC64μg/mL)MIC范围为0.25~～1μg/mL,表现出了较高的敏感性。与既往研究一致，我们的结果表明,泊沙康唑无论对于氟康唑耐药的白念珠菌还是对于非白念珠菌都有很好的体外抗菌效果。

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