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泊沙康唑(posaconazole)

别称

     泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil

适应人群

     存在念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症的成人患者。

  • 规格: 100mg
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 美国默沙东
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除

泊沙康唑(posaconazole)的概述

泊沙康唑由默沙东(MSD)公司研发,泊沙康唑的肠溶片剂型于2013年11月获得美国食品药品管理局(FDA)的批准。随后,其静脉注射剂于2017年3月也获得了FDA的批准。

在中国,泊沙康唑的口服混悬液、肠溶片和注射液三个剂型均已获批上市。

泊沙康唑(posaconazole)
药品别称
泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil
适应人群
存在念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症的成人患者。
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泊沙康唑(posaconazole)说明书概述

泊沙康唑(Posaconazole)是一种抗真菌药物,属于第二代三唑类抗真菌药物,由伊曲康唑衍生而来。在使用泊沙康唑时应遵循医生的建议,注意监测肝功能等指标,并根据具体情况调整用药剂量和方案。

药品称呼

通用名:posaconazole

商品名:Noxafil

全部名称:泊沙康唑,诺科飞,posaconazole,Noxafil

禁忌

1、对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。

2、禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。

3、禁止本品与CYP3A4底物联合使用,因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。

4、禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用,例如:阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加,从而会导致横纹肌溶解。

5、禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱(麦角胺和双氢麦角胺)血浆浓度升高,可能导致麦角中毒。

贮藏

常温下避光贮藏。

作用机制

泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分,也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。

泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积,使麦角固醇的合成受阻,其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。

白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变,对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药,但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。

安全与疗效

研究涉及全国12家医学中心,共入组63例难治(标准抗真菌药物治疗至少4周,病情或实验室检查结果无改善或致病菌未根除)或对一线抗真菌药物不耐受(应用抗真菌药物后出现器官功能损害或中重度不良反应,不能继续用该药治疗)的侵袭性真菌感染患者。所有受试者均接受泊沙康唑口服混悬剂治疗(400 mg,tid),疗程≤12周,最终59例受试者纳入有效性评估分析,其中74.6%为白血病患者,8.5%为骨髓恶性肿瘤患者。

结果显示,泊沙康唑治疗的累计临床应答率为64.4%,累计真菌根除率达52.9%。79.0%的患者发生不良事件,重要不良事件(需要药物干预或改变当前治疗方案)发生率为69.4%,严重不良事件发生率为8.1%,但未发生药物相关严重不良事件。

免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年07月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514

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