肉瘤新药他泽司他详细介绍！
医学编辑李会
2021-11-29 14:44
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上皮样肉瘤是一种非常罕见且极具侵袭性的软组织肉瘤，生存期往往只有几个月，他泽司他被研发用于治疗上皮样肉瘤的治疗，历经20年，终于在2020年被美国批准上市，今天咱们就来详细的了解一下肉瘤新药他泽司他！
事实上，他泽司他是首个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂，是首个专门针对上皮样肉瘤的治疗方案，在美国批准上市的适应症为治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma,ES）成人和16岁及以上儿科患者。该药服用方便，推荐的剂量为800毫克，每天口服两次，可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用。
而在治疗效果上，一项2期试验显示，62名晚期转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者，使用他泽司他治疗之后，总客观缓解率(ORR)为15%，有67%的患者即使肿瘤没有明显缩小，病情也没有再继续恶化，持续响应超过半年甚至更长。而1.6%的患者完全缓解，部分缓解率为13%。安全性也比较耐受，他泽司他常见的副作用是肌肉骨骼痛、恶心、食欲下降、上呼吸道感染、疲劳、呕吐、便秘、疼痛、腹痛等。
他泽司他是一种甲基转移酶抑制剂，在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖，对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大，在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
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