




化疗相关性恶心、呕吐(CINV)是恶性肿瘤化疗最常见的的不良反应。诺贝尔奖获得者阿尔贝特·施韦泽在自传《对生命的敬畏》中曾说“痛苦比死亡本身更可怕”,而恶心、呕吐是最令癌症患者恐惧的经历,也是影响受试者生活质量和治疗依从性、增加医疗资源使用的最主要原因。阿瑞匹坦是首个NK-1受体拮抗剂,可以透过机体大脑屏障、抑制P物质的呕吐效应,其亲和性和选择性较5-HT受体拮抗剂更好,因此5-HT受体拮抗剂、阿瑞匹坦、地塞米松联合对预防和缓解化疗过程中的恶心、呕吐作用更强。
一项研究中纳入52名高致吐化疗组患者,83%的患者肿瘤临床分期为Ⅳ期,接受口服15mg米氮平联合阿瑞匹坦和帕洛诺司琼的三联止吐方案,恶心、呕吐的有效控制率分别达到75%和90.4%,不仅不低于指南推荐的含奥氮平的联合止吐方案,而且与各权威指南推荐的三联预防CINV方案(NK-1受体拮抗剂联合5-HT3受体拮抗剂、地塞米松)相比,止吐效果毫不逊色。
在实验中发现的阿瑞匹坦的副作用为:骨盆疼痛,心搏徐缓,打嗝,肝指数ALT升高,厌食,定向障碍,十二指肠溃疡穿孔,上呼吸道感染,心动过速,便秘,头痛,骼痛,皮疹,低血钾,面色发红,疲倦,虚弱无力,朋痛,焦虑,朋无力,Stevens-Johnson综合征等等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549