乌帕替尼为口服缓释片剂,被批准用于治疗对甲氨蝶呤应答不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)的成年患者。RA患者的免疫系统错误攻击自身关节,导致炎症的产生和关节内组织变厚,以及骨骼和相关结缔组织的损伤,患者的疼痛、疲惫和关节僵硬等症状对他们的日常生活带来很大影响。乌帕替尼是一种口服选择性JAK1抑制剂,JAK1是一种激酶,在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用,目前还在多个炎症性适应证中进行临床研究。
针对自身免疫性及炎症性疾病乌帕替尼是很有一套的,Gastroenterology上发表的一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果,在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到,相比于安慰剂,8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率,并表现出了较好的安全性。
在已经完结的Ⅱ期临床试验中,纳人对免疫调节剂或抗肿瘤坏死因子治疗反应差或不耐受的克罗恩病患者220例来评价乌帕替尼的安全性和疗效,12和24 mg,2次/d,以及24 mg,1次1d共3个乌帕替尼治疗组较安慰剂组更有效,并且内镜下的缓解有明显的剂量关系。同时乌帕替尼的使用也可以使炎症标志物显著和持续性下降。以上研究表明,应用乌帕替尼治疗对于克罗恩病的临床表现、内镜下的缓解等均具有良好的疗效。
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