常用抗肿瘤用药-丙卡巴肼

丙卡巴肼(procarbazine)属于肼类衍生物,在体内可以被氧化酶如细胞色素P450单氧化酶和过氧化酶等转化为偶氮丙卡巴肼N-氧偶氮丙卡巴肼，并进一步转化为甲基和芳基自由基。丙卡巴肼的抗肿瘤机制主要是通过烷化作用来实现,因此,它没有靶向作用，导致了诸多副作用。虽然如此,因丙卡巴肼不与其他烷化剂、长春新碱(VCR)和皮质激素等交叉耐药,它又重新进入人们的视野。近年来,通过与阿霉素(Dox)、环磷酰胺(CTX)和VCR等联合用药,在治疗霍奇金淋巴瘤和神经胶质瘤等肿瘤时取得了相当不错的治疗效果，成为治疗黑色素瘤、肺癌和神经脑胶质瘤等联合用药中的一部分。

由于丙卡巴肼机制,其对器官也会有毒性作用,其副作用包括胃肠道紊乱(如恶心和呕吐)，骨髓抑制毒性（如白细胞和血小板减少）和中枢神经系统的影响(如头痛，抑郁，神经质和失眠)，它对人体生殖系统也会造成影响，比如损伤精子和卵巢衰竭等。其次是神经肌肉问题，如震颤，虚弱和感觉异常。罕见的副作用包括过敏反应以及嗜酸性粒细胞增多。

再者，丙卡巴肼的诱变效应也已经在各种细菌和哺乳动物的测试系统中被证实，它可以抑制小鼠胎儿的发育。因为它会抑制DNA、RNA和蛋白质合成，服用丙卡巴肼的雄性小鼠的生育能力可能会降低，已有实验证明丙卡巴肼对正常小鼠，大鼠和猴子具有致癌作用。

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