口服、强效、高选择性的Ib型MET抑制剂卡马替尼,有150mg和200mg两种规格,是由诺华公司研发的选择性MET抑制剂。卡马替尼能有效诱导细胞凋亡,是首个针对METex14突变的靶向治疗药物。
卡马替尼用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的获批时间是2020年5月6日,美国食品药品监督管理局FDA批准其上市。目前卡马替尼已在中国香港、日本、瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市。卡马替尼具有潜在的抗肿瘤活性,是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂。
关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃(METex14)突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。结果显示:在经治患者(队列4:69例,先前已接受过治疗)中,ORR为41%、DOR为9.7个月。在初治患者(队列5b:28例,先前没有接受过治疗)中,总缓解率(ORR)为68%、中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月。
试验中卡马替尼最常见的治疗相关不良事件包括恶心、疲劳、呕吐、外周水肿、呼吸困难、食欲下降。但总体上安全性可耐受,建议患者遵医嘱用药,对症治疗才能减缓病情,不可盲目用药。
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