乌帕替尼对JAK1具有更高的选择性,并在类风湿性关节炎患者中证明了良好的疗效,是由Abbvie公司开发的。乌帕替尼于2019年8月16日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,是一种每日口服一次的选择性、可逆JAK抑制剂。
五个关键性研究,评估了将近4400名中度到重度RA的患者。其中的两项试验,SELECT-NEXT是一项针对661名中度至重度活动性类风湿关节炎的试验,该试验为期12周。结果表明,第12周,对照组安慰剂+csDMARD治疗组有36%的患者达到ACR20缓解,乌帕替尼 15mg+csDMARD联合治疗组有64%的患者达到ACR20缓解。一项针对499名中度至重度活动性类风湿关节炎患者的SELECT-BEYOND试验,该试验表明,第12周,安慰剂+csDMARD治疗组有28%的患者达到ACR20缓解,而乌帕替尼 15mg+csDMARD治疗组有65%的患者达到ACR20缓解。
乌帕替尼用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病,乌帕替尼对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。乌帕替尼(ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗,是第二代Janus激酶抑制剂。上呼吸道感染、恶心、咳嗽、发热等是乌帕替尼比较常见的副作用,总体上安全性可耐受。建议患者遵医嘱用药,因为剂量的改变可能会造成副作用的变动,容易影响原有病情。
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