




瑞格非尼是一种激酶抑制剂,适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂-和伊立替康化疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。那么,瑞格非尼的副作用是什么呢?
瑞格非尼的酶是靠近细胞表面的一种蛋白质,瑞格非尼作用是将信号从细胞表面传至细胞内部。瑞格非尼能阻断几种酶蛋白。瑞格非尼主要通过抑制VEGF受体(VEGFreceptor,VEGFR)1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成。
瑞格非尼常见的副作用有疲劳、食欲下降、手足综合征(手和脚红肿和发炎)、腹泻、口腔和喉咙发炎、体重减轻、声音变化、感染和高血压。严重的副作用有肝损伤、胃或肠严重出血和穿孔。瑞格非尼被批准时同时带有黑框警告,指出可能有严重或致命性的肝毒性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085