瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，通过靶向抑制多种与肿瘤血管生成、肿瘤发生及转移相关的激酶(如VEGFR1-3、KIT、RET、PDGFR等)，阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。
药品称呼
通用名：瑞戈非尼、Regorafenib
商品名：STIVARGA、拜万戈
适应靶点
瑞戈非尼靶向作用于以下激酶：
血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)；
血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α/β)；
纤维母细胞生长因子受体(FGFR1-2)；
原癌基因(KIT、RET、BRAF等)。
适应症和适应人群
转移性结直肠癌(CRC)
适用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗及抗VEGF/EGFR治疗(如RAS野生型)后进展的患者。
胃肠道间质瘤(GIST)
用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗后进展的不可切除或转移性GIST患者。
肝细胞癌(HCC)
用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
规格与性状
规格：40mg*84片/盒；
性状：浅粉色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“BAYER”，另一面刻有“40”。
主要成分
活性成分：瑞戈非尼
辅料：微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚维酮、胶态二氧化硅等。
用法用量
推荐剂量：160mg(4片)口服，每日1次，连续服用21天后停药7天(28天为一周期)，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
服用方法：随低脂餐(热量<600卡路里，脂肪<30%)整片吞服，避免与葡萄柚汁同服。
剂量调整：根据不良反应严重程度，按40mg梯度减量(最低80mg/日)。
不良反应
常见不良反应
全身症状：疼痛、乏力、发热。
皮肤反应：手足皮肤反应(HFSR)、皮疹。
消化系统：腹泻、食欲下降、口腔黏膜炎。
其他：高血压、感染、声音嘶哑、体重减轻。
严重不良反应
肝毒性(需定期监测肝功能)、出血、胃肠道穿孔、高血压危象、心肌缺血等。
注意事项
肝毒性：治疗前及治疗期间每2周监测肝功能，出现异常需调整剂量或停药。
感染：警惕真菌或细菌感染，如发热、咳嗽、尿路感染等。
出血风险：严重出血需永久停药。
高血压：每周监测血压，控制不佳者暂停用药。
伤口愈合：术前至少停药2周，术后伤口完全愈合后再恢复用药。
特殊人群用药
孕妇：禁用，可能致胎儿畸形(需避孕至停药后2个月)。
哺乳期：停药或停止哺乳。
老年人：无需调整剂量，但高血压风险可能增加。
肝肾功能不全：轻中度肝功能不全无需调整剂量，重度肝功能不全避免使用；肾功能不全无需调整。
禁忌症
尚不明确(无绝对禁忌症，但需谨慎评估风险)。
药物相互作用
强CYP3A4诱导剂(如利福平)：避免合用，可能降低瑞戈非尼疗效。
强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：避免合用，可能增加毒性风险。
BCRP底物(如瑞舒伐他汀)：合用时需监测毒性。
药物过量
最高临床试验剂量为220mg/日，过量可能导致皮肤反应、腹泻等。无特效解毒剂，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：低脂餐可增加生物利用度，达峰时间约4小时。
代谢：经CYP3A4和UGT1A9代谢，活性代谢物为M-2和M-5。
排泄：主要通过粪便排泄(71%)，少量经尿(19%)。
贮存方法
25℃以下保存，原瓶密闭存放，开封后7周内未用完需丢弃。
研发公司
德国拜耳医药
