




乌帕替尼(UPA)在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效,是一种选择性JAK1抑制剂。乌帕替尼是由艾伯维(AbbVie)研发生产的,乌帕替尼是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂。乌帕替尼于2019年就已经在美国上市了,受到了许多患者的关注。
乌帕替尼治疗哪些病症?
乌帕替尼的适应症是比较多的,乌帕替尼在欧盟已被批准3个适应症:用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎(RA)成人患者;用于治疗对常规疗法应答不足的活动性强直性脊柱炎(AS)成人患者;用于治疗对一种或多种DMARD应答不足或不耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者;2021年6月欧盟又批准了乌帕替尼一个新的适应症,用于适合系统治疗的中度至重度特应性皮炎(AD)成人患者及12岁及以上青少年患者。而且目前乌帕替尼还可用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者。
乌帕替尼治疗效果好吗?
发表在《Arthritis Rheumatol》的一项多中心、多国、随机、双盲、活性药物对照试验,显示对于未使用过甲氨蝶呤(MTX)或甲氨蝶呤暴露有限的早期类风湿性关节炎患者,乌帕替尼15 mg或30 mg治疗后,临床、影像学和患者报告结局方面均有显著改善。SELECT-EARLY试验研究了口服、可逆的Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂乌帕替尼作为单药疗法治疗早期类风湿性关节炎的疗效,这些患者未使用过甲氨蝶呤(MTX)或甲氨蝶呤暴露有限。方法:按1:1:1的比例,947例患者被随机至每天一次使用乌帕替尼(15 mg或30 mg)或每周使用MTX(7.5~20 mg/周),疗程24周。
结果:基线检查时,中位病程为0.5年(0~44年)。共计840例(89%)患者完成了24周的治疗。乌帕替尼15 mg和30 mg组vs MTX组均满足该研究的主要终点(第12周分别有52%和56%的患者实现ACR50 vs 28%,P<0.001;第24周分别有48%和50%的患者实现DAS28-CRP<2.6 vs 19%,P<0.001)。与MTX相比,乌帕替尼两种剂量组多种患者报告结局(PROs)均有统计学意义和临床意义改善。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月16日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218347