HIV蛋白酶抑制剂-利托那韦

郭药师

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2025-01-21 03:16:36

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2010年2月，美国FDA批准了Abbott 公司开发的利托那韦100 mg片剂( ritonavir/Norvir )，用于联合其它抗逆转录病毒药物治疗艾滋病毒感染患者。利托那韦(Ritonavir)属蛋白酶抑制剂，是现最常用的抗艾滋病药物之一，约1/3的艾滋病毒感染患者治疗会用到该药，而它原获准剂型为需冷冻保藏的凝胶胶囊剂和口服液。

利托那韦的作用：

利托那韦(Ritonavir)为HIV-1蛋白酶的抑制剂，HIV-1蛋白酶为艾滋病毒复制的关键酶,它可将病毒gag 及 pol基因编码的多蛋白水解成为功能蛋白及结构蛋白,促成子粒病毒的成熟。利托那韦利托那韦(Ritonavir)作为底物类似物竞争性抑制蛋白酶活性,或以其对称结构干扰蛋白酶活性位点，使该酶不能加工合成gag和 gag-pol 多聚蛋白前体，从而产生不具传染性的未成熟的HIV颗粒。

利托那韦利托那韦(Ritonavir)主要经过CYP3A4代谢，少部分由CYP2D6和CYP2C9/10同工酶代谢,在蛋白酶抑制剂中,利托那韦对CYP3A4的抑制作用最强。它还能诱导CYP1A2和肝脏葡糖苷酸化反应。由于利托那韦利托那韦(Ritonavir)能改变部分药物的代谢，因此一些药物(如阿普唑仑、氯氮平、咪达唑仑、特非那定等)不能与利托那韦利托那韦(Ritonavir)伍用。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2018年09月17日的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208890

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