卫材抗癫痫新药呲仑帕奈在中国获批新适应症！

中国国家药监局(NMPA)于2021年8月公示，卫材(Eisai)研发的抗癫痫药物呲仑帕奈(perampanel，商品名：卫克泰)新适应症上市申请，已获得批准。根据卫材早前发布的新闻稿，推测呲仑帕奈此次获批的新适应症可能为：单药治疗4岁及以上患者的儿科部分性癫痫发作。

关于癫痫

2005年,国际抗癫痫联盟( International League AgainstEpilepsy , ILAE)将癫痫定义为一种脑部疾患,其特点为持续存在能产生癫痫发作的易感性,并出现相应的神经生物学、认知、心理学及社会学等方面的后果。我国癫痫患病率为4%c~7%,活动性癫痫患病率约为4.6%，其中 60%的患者起源于儿童时期。目前,有临床研究表明,新诊断的癫痫患者接受规范、合理的抗癫痫药物治疗仍为首选,尽管30%左右的癫痫患者经抗癫痫药物( antiepileptic drugs ,AEDs)治疗疗效欠佳,仍有约70%的患者通过AEDs治疗痫性发作获得良好控制。近年来批准的具有新作用机制的新型抗癫痫药物通常被认为是第三代抗癫痫药物，例如普瑞巴林（pregabalin)、拉考沙胺( lacosamide )、艾司利卡西平( eslicarbazepine)、呲仑帕奈( perampanel )等。

呲仑帕奈是目前唯一一个高选择性非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异嗯唑丙酸（AMPA)受体拮抗剂。AMPA受体是一类位于突触后神经元的离子型谷氨酸受体。谷氨酸是大脑中主要的兴奋性神经递质，谷氨酸能系统与多种神经系统疾病的发病机制相关。在癫痫患者发作之前和发作期间,海马中的细胞外谷氨酸浓度持续升高，谷氨酸的突触后作用主要由三种离子受体介导，分别为AMPA受体、N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体和海人藻酸(KA)受体。AMPA的全身或脑血管内给药在癫痫动物模型中引起强烈的癫痫发作活性，而呲仑帕奈作为AMPA受体拮抗剂在各种临床前癫痫动物模型中具有抗癫痫活性，显示其作为口服抗癫痫药的良好前景。

呲仑帕奈相关实验

多中心有扩展阶段的开放标签试点研究232试验( NCTO1527006 )纳入2~12岁癫痫患者42例，评估了呲仑帕奈在儿童中的药动学特征，初步证实了呲仑帕奈口服混悬液的安全性和有效性。以相同的体重-剂量比值给药(0.18 mg·kg-1·d-1)，使用非线性混合效应模型，将来自232试验的儿童数据与来自呲仑帕奈Ⅱ期研究(235试验)和Ⅲ期研究(304试验、305试验、306试验）的青少年数据合并分析，表明该药在儿童、青少年和成人中的药动学特征相似。

随机、双盲、安慰剂对照Ⅱ期临床研究235试验（NCT01161524)共纳入青少年(12岁≤年龄<18岁)癫痫局灶性发作患者133例,呲仑帕奈以每周增加2 mg·d的增量增至8~12 mg·d-1，治疗19周,评估患者从基线到维持期结束时的神经心理结局的变化。

结果显示：与安慰剂相比,呲仑帕奈辅助治疗对患者的认知药物研究(CDR)系统总体得分无显著影响,2组最小二乘均值差异为-2.2（95 % Cl : -5.2~0.8，P>0.05)，表明呲仑帕奈辅助治疗对癫痫局灶性发作青少年的总体认知没有影响。该试验的Ⅱ期开放标签扩展研究证实了呲仑帕奈的长期辅助治疗对青少年癫痫局灶性发作患者的疗效和安全性。

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