




帕唑帕尼是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而抑制肿瘤,适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者以及软组织肉瘤(PLPS)患者的治疗。该产品由葛兰素史克公司研究开发,先后于2009年10月、2010 年6月、2012年9月和2017年2月在美国、欧盟、日本和中国上市,商品名为维全特(Votrient)。
一项研究给予不可切除或转移性脂肪肉瘤患者帕唑帕尼800 mg 口服治疗,每天1次,持续28天(1个周期)后停药,结果显示,治疗第24周(6个周期)时,纳入的41例患者中有16例(39.0%)无进展,18例患者(43.9%)肿瘤得到了控制,其中部分缓解1例(2.4%),疾病稳定17例(41.5%)。
体外研究发现,帕唑帕尼治疗PLPS的缓解率为33%~37%,帕唑帕尼可以被认为是一种治疗脂肪肉瘤的潜在靶向药物。2012年,FDA批准帕唑帕尼用于治疗已经接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。
在实验中发现的帕唑帕尼的副作用为体重减轻、高血压、食欲下降、发色改变、头痛、外周性水肿、口腔粘膜炎、呕吐、肿瘤疼痛、肌肉骨骼痛、肌痛、胃肠疼痛、咳嗽、味觉障碍、脱发、疲劳、腹泻、恶心、头晕、皮肤病、胸痛、呼吸困难、表皮剥脱性皮疹、皮肤色素减退、口腔炎等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月25日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=022465