
肿瘤的精准以及个体化治疗已经成为了大势所趋,代表性的即为在肺癌中针对EGFR与ALK基因改变的分子靶向治疗。已经发表的临床数据显示,ALK阳性的患者使用分子靶向治疗如克唑替尼等的有效率可达70%以上,但是,耐药为其致命的弱点,阐明其耐药机制并采取相应的策略也成为了这部分患者是否能继续神奇疗效的关键所在。于是,阿来替尼的优势浮出水面。
由于ALK转位患者的比例在非小细胞肺癌中仅为5%,同时其位点相对独特,其耐药机制及其处理也有别于其它基因突变如EGFR突变的的患者。
按照常规的思路,目前第一代的ALK抑制剂克唑替尼耐药后选择第二代的ALK抑制剂如阿来替尼已经没有了太多的争议。其依据主要来源于相比于克唑替尼,阿来替尼无论在毒副反应还是在疗效尤其是脑转移的疗效方面具有明显的优势。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434